Blog

Metabolizmus Methandienónu prebieha hlavne v pečeni, konkrétne:

• 6-beta-hydroxyláciou
• 3-alfa-oxidáciou
• 3-beta-oxidáciou
• 5-beta-redukciou
• 17-epimerizáciou
• a konjugáciou (ide o proces, v ktorom sa Methandienón alebo jeho metabolit spojí s nejakým substrátom v tele aby vytvoril konjugovaný metabolit, čím sa zmenia vlastnosti lieku a takto sa dostáva aj z tela von, napríklad močom)

Zistilo sa tiež, že mitochondriálne steroidné hydroxylujúce enzýmy CYP-11B1 a CYP11B2 sú schopné metabolizovať Methandienón čo vedie k tvorbe 11-beta-hydroxy a 18-hydroxy metabolitov. V moči je možné objaviť aj nekonjugované, beta-glukuronidované a sulfátované metabolity. A dokonca pri dlhodobom užívaní je možné v moči objaviť aj nemetabolizovaný Methandienón, ktorý bol z tela vylúčený.

Jeho androgénne účinky sú miernejšie v porovnaní s TST, ale sú stále pomerne dosť výrazné, najčastejšie je možné hovoriť o mastnej pleti, akné, raste ochlpenia. U žien jeho androgénnosť je naozaj nepríjemná a mali by sa tejto látke radšej vyhnúť. V jednej lekárskej správe je možné dočítať sa, ako bol 2 ženám podávaný Methandienón po dobu 6 až 8 mesiacov, u oboch sa zrýchlil rast a dozrievanie kostí. Došlo tiež k zväčšeniu klitorisu a prehĺbeniu hlasu. Čo bolo zaujímavé, že veľkosť klitorisu sa upravila až po 6 rokoch od vysadenia, bohužiaľ hlas sa už neupravil. Preto naozaj, táto látka nie je veľmi vhodná pre ženy. Je tiež známe, že spôsobuje menštruačné problémy. Ak by sa aj napriek tomu niektorá z Vás odhodlala k jeho užívaniu, tak denná dávka by sa mala pohybovať od 2,5 do 10 mg.

V tele človeka sa Methandienón skrz 5-alfa reduktázy premieňa na 5-alfa-dihydro-methandrostenolón. Tento proces je veľmi pomalý, pretože väzbová afinita Methandienónu na enzým 5-alfa-reduktázy je nízka. Inak povedané, Methandienón je takmer úplne odolný voči 5-alfa reduktáze.

Zistilo sa, že hladiny THBG (tyroxín viažuci globulín, na ktorý sa viaže predovšetkým T4 a trochu aj T3) sa počas užívania čo i len 10 mg Methandienónu denne znižujú! Čo ma za následok zvýšenie hladín voľného T4 a následne aj voľnej T3 v krvi.

Pôvodne bol navrhnutý tak, aby aromatizoval menej než Testosterón, čo je aj pravdou. Jeho miera aromatizácie ja porovnateľná s Boldenónom, čiže je pomerne dosť nízka. Problém je v tom, že konvertuje na 17-alfa-methylestradiol, čo je veľmi silný estrogén, je odolný voči metabolizmu a je výrazne silnejší ako klasický E2. Jeho užívanie tým pádom so sebou prináša pomerne značené estrogénne prejavy negatívneho charakteru. Najčastejšie sa v súvislosti s Methandienónom spomína:

• Výrazná miera zavodnenia
• Vysoký krvný tlak a bolesti hlavy
• Gynekomastia
• Akné

Tým, že je 17-alfa-alkylovaný, predstavuje tiež aj istú záťaž pre pečeň. Tá je v dávkach do 30 mg denne ešte v celku prijateľná, pri vyšších dávkach sa samozrejme už stupňuje. V štúdiách sa zistilo, že Methandienón vykazuje interakciu s glukokortikoidnými receptormi, a to tak, že blokujú ich aktiváciu a tým znižujú protizápalové účinky v tele. Tiež dnes už vieme, že Methandienón znižuje rýchlosť produkcie adrenokortikálneho steroidu inhibíciou produkcie kortikotropínu, čo by malo mať za následok zníženie hladín kortizolu v tele. Existujú ale štúdie, ktoré jasne poukazujú na zvýšenie sérového kortizolu a tiež kortizolu v moči u trénovaných jedincov užívajúcich Methandienón. Čo sú dosť kontra informácie. Je viac než jasné, že Methandienón má vplyv na adrenokortikálny systém, len jeho dôsledky sú do dnes nejasné. Vyzerá to tak, že existuje nejaký mechanizmus, ktorým zvyšuje sekréciou kortizolu, aby kompenzoval počiatočné zníženie ACTH spôsobené užívaním Methandienónu.

Zaujímavé je, že v niektorých štúdiách Methandienón dokázal zvýšiť inzulínovú rezistenciu u diabetických pacientov,  ale túto oblasť treba ešte preskúmať, aký efekt má u zdravých ľudí v tomto smere.

Ako všetky AAS, tak aj Methandienón potláča tvorbu vlastného TST a to už aj pri nízkych dávkach. Stačí 15 mg Methandienónu na to, aby znížila tvorbu vlastného TST o viac ako 50 %, v niektorých prípadoch aj o 69%. Po vysadení Methandienónu trvá 6 až 8 týždňov, kým sa tvorba vlastného TST obnoví k pôvodným hodnotám. Po 2 mesiacoch užívania sa hustota spermií pri dennej dávke 15 mg vie znížiť o 46 až 73 %, čo je dosť zásadná zmena. Pohyblivosť spermií sa pri tejto dávke znížila o 30 %.

Inak ešte taká zaujímavosť, 10 mg Methandienónu denne je plnou náhradou Testosterónu v rámci sexuálnych funkcií. V rámci gonadotropných účinok v negatívnom slova zmysle patrí Methandienón k pomerne výrazne supresívnym orálnym AAS v porovnaní s ostatnými, ale je stále menej supresívny ako syntetický TST.

Methandienón tiež znižuje hladiny SHBG, čím nižšie sú hladiny SHBG, tým vyššia hladina voľného TST v krvi bude.

Jeho kardiovaskulárna toxicita je mierna až stredná. Jeho užívanie spôsobuje zvýšenie celkového cholesterolu skrz zvýšenia LDL a zníženia HDL. Zníženie HDL cholesterolu je typické pre všetky orálne AAS, ktoré stimulujú pečeňovú triglyceridovú lipázu. Štúdie tiež preukázali, že užívanie Methandienónu vedie k zníženiu srdcovej frekvencie v pokoji a počas cvičenia, ale na druhej strane zvyšuje objem úderov srdca, takže stále má tendenciu zvyšovať srdcový výdaj. Aby ste lepšie pochopili vete, ktorú som napísal, tak si vysvetlíme, aký rozdiel je medzi srdcovou frekvenciou a objemom úderov srdca:

• Srdcová frekvencia = počet úderov srdca za 1 minútu
• Objem úderov srdca = množstvo krvi, ktoré sa vypúšťa z ľavej komory srdca pri každom jeho sťahu (údere)

Ešte v súvislosti so srdcovou frekvenciou spomeniem, že Methandienón významne zvyšuje hladiny IGF-1, ktoré je možné vidieť pri dlhodobom užívaní. A práve príliš vysoká hladina IGF-1 alebo užívanie samotného IGF-1, rastového hormónu či látok zvyšujúcich RH alebo aj IGF-1 spôsobujú zvýšenie srdcovej frekvencie u väčšiny ľudí a tá sa vekom zhoršuje, čiže čím starší človek, tým výraznejšie zvýšenie srdcovej frekvencie môže byť. Je to spôsobené znížením syntézy oxidu dusnatého v endotelových bunkách. S týmto vie pomôcť akýkoľvek PDE-5 liek (Sildenafil, Tadalafil a Vardenafil). Vrátim sa ešte k jeho kardio-toxicite, spomedzi všetkých 17-AA orálnych steroidov patrí Methandienón k tým najmiernejším, ale je stále v tomto smere drsnejší ako Testosterón či Nandrolón.

V medicíne si našiel rôzne využitia, spomenieme si niektoré z nich:

• Pri liečbe detskej svalovej dystrofie
• Na zlepšenie hojenia tkanív po operáciách, po popáleninách, zlomeninách skrz jeho schopnosti zvýšiť retenciu dusíka v tele
• Bol používaný aj pri oporóze s cieľom zvýšiť vychytávanie vápnika
• Tiež bol používaný pri liečbe anemických pacientov s cieľom zvýšiť hladiny červených krviniek

V štúdiách sa tiež zistilo, že Methandienón zvyšuje anaeróbnu glykolýzu, ktorá zvyšuje tvorbu kyseliny mliečnej v tele. Považujeme to za prospešný dej, pretože kyselinu mliečnu využívajú svalové bunky na tvorbu glykogénu, ktorý poskytuje energiu v anaeróbnom metabolizme. Kyselina mliečna je tiež kľúčová pri likvidácii uhľohydrátov v strave, čo znamená, že by ste počas užívania Methandienónu mali naberať menej tukov.

Využíva sa predovšetkým v objemových cykloch, keďže poskytuje značnú mieru zavodnenia. Zväčša sa pridáva na začiatok cyklu na prvé 4 až 6 týždne, na rýchly rozbeh, pretože jeho účinky sa prejavujú pomerne rýchlo a nie každému sa chce čakať, kým sa rozbehne účinok injekčných AAS s dlhými estermi.

V medicíne sa využívala u detí dávka 0,1 až 0,3 mg Methandienónu na 1 kg hmotnosti človeka. Človek s váhou 80 kg by teda užíval 8 až 24 mg denne. Ale v skutočnosti terapeutické dávky u dospelých mužov boli zväčša 5 až 10 mg denne.  Najčastejšia zneužívaná denná dávka v športe sa hýbe od 20 do 50 mg, nájdu sa aj takí, ktorí skúsili vyššie dávky, nevidím v tom ale veľký význam, pretože pri vyšších dávkach začínajú prevyšovať negatíva nad pozitívami. Existuje jedna štúdia z roku 1981, kde sa užíval Methandienón v dennej dávke 100 mg po dobu 6-tich týždňov. Aké boli výsledky štúdie? Nech sa páči:

• Hladiny TST sa znížili o 40 %
• Hladiny RH sa zvýšili o 30 %
• Hladiny LH sa znížili o 80 %
• Hladiny FSH klesli o 30 %
• Hladiny tuku sa nijako nezmenili
• Svalová hmota sa zvýšila v priemere o 3,3 kg (od 2 do 7 kg)

Je veľkou škodou, že v danej štúdií vôbec nesledovali zdravotné ukazovatele ako hladiny cholesterolu, či pečeňové ukazovatele a iné. Je ale zaujímavé, že záver štúdie bol nasledovný = Methandienón bol veľmi dobre znášaný a štúdiu nikto predčasne nemusel ukončiť.

Zvykne sa zneužívať po dobu od 4-roch do 12-tich týždňov a denná dávka sa rozdeľuje na 2 až 4 krát vzhľadom na jeho krátky half-life v trvaní 3 až 6 hodín. V praxi to môže vyzerať takto:

Denná dávka 20 mg = 10 mg ráno + 10 mg poobede

Denná dávka 30 mg = 10 mg ráno + 10 mg poobede + 10 mg večer

Denná dávka 40 mg = 15 mg ráno + 15 mg poobede + 10 mg večer

Denná dávka 50 mg = 20 mg ráno + 20 mg poobede + 10 mg večer

Niektorí sa snažia jednu z dávok užívať zhruba 30 minút pred tréningom a iný zase práve naopak sa snažia načasovať si jednu z dávok tak, aby ju mohli užiť po tréningu. Ešte k dĺžke užívania Methandienónu máme tu jednu štúdiu, kde sa sledovalo, či nadobudnutá svalová hmota počas užívania Methandienónu po dobu 6-tich týždňov predstavovala skutočne nárast tkaniva alebo išlo o intracelulárnu tekutinu. Zistilo sa výrazné zvýšenie draslíka (436 mmol) a zvýšenie dusíka (255 g), tieto zvýšenia boli príliš veľké k pomeru prírastku hmotnosti. To znamená, že môžeme síce hovoriť o anabolickom účinku Methandienónu, ale prevažná získaná časť hmotnosti bola intramuskulárnou tekutinou. Predpokladá sa, že na naberanie skutočnej svalovej hmoty je nutné užívať Methandienón dlhšie ako 6 týždňov. Respektíve takto, ak je Vaším cieľom rýchly rozbeh cyklu, tak na to je Methandienón ako stvorený na užívanie počas prvých 4 až 6-tich týždňov. Ak chcete primárne naberať len čistú svalovú hmotu, bude zrejme nutné ho užívať dlhodobejšie. Pri dlhodobom užívaním by som ale nevolil vysoké dávky, denná dávka 20-30 mg by mala stačiť. Je to aj dávka, ktorá bude spôsobovať menšiu mieru zavodnenia. Všetky dávky vyššie ako 30 mg denne už budú v tomto smere (zavodnenie) ďaleko viac účinnejšie.

Jeho detekčná doba by mala byť zhruba 4 až 6 týždne.

Ešte si niečo povieme o zapíjaní liekov grepovou šťavou. Grep inhibuje enzým CYP3A4, ktorý je zodpovedný na rozklad látok v procese nazývaný ako 6-beta-hydroxylácia. Lieky, ktoré sú citlivé na tento enzymatický proces, veľmi rýchlo vymiznú z tela. Grep teda inhibuje enzým CYP3A4, ale len v tenkom čreve, tento enzým sa ale nachádza aj v pečeni, kde ho grep ovplyvniť nevie. Neskôr bol nájdený proteín, ktorý je tiež inhibovaný grepom, ide o P-glykoproteín (P-gp), nachádza sa v tenkom čreve a tiež znižuje vstrebávanie farmakologických látok. Po vypití 250 ml grepového džúsu dochádza k deaktivovaniu až 47 % enzýmu CYP3A4 po dobu 4 hodín, po 12-tich hodinách bol účinok stále optimálny a po 24 hodinách ešte stále bolo deaktivovaných 16 % enzýmov CYP3A4. Bola urobená štúdia, kde sa sledovali rôzne AAS a ich možnosť 6-beta-hydroxylácie, a tu sú výsledky:

• Boldenón, 6-beta-hydroxylácia bola veľmi nízka
• Testosterón, 6-beta-hydroxylácia bola veľmi nízka
• Methyltestosterón, 6-beta-hydroxylácia bola veľmi nízka
• Fluoxymesterón, 6-beta-hydroxylácia bola významná
• Methandienón, 6-beta-hydroxylácia bola veľmi významná
• Chlorodehydromethyltestosterón (Turinabol), 6-beta-hydroxylácia bola významná

Ako môžete vidieť, tak Fluoxymesterón, Methandienón a Turinabol podliehajú 6-beta-hydroxylácii. To znamená, že ak tieto látky budete zapíjať grepovým džúsom, budú Vám stačiť nižšie dávky týchto látok, do akej miery to ale neviem posúdiť.