Ester je reťazec zložený predovšetkým z atómov uhlíka a vodíka. Tento reťazec sa pripája k materskému steroidnému hormónu. Uvedieme si príklad na Testosterón Propionát, Enanthát a aj Cypionát:
- matersky steroidný hormón je stále ten istý, čiže Testosterón, a ten je aj účinnou látkou
- ester ako pripojený reťazec je buď Propionát, Enanthát alebo Cypionát
Načo vlastne ester slúži? Prečo sa pripája k injekčným AAS? Ester je chemická modifikácia, ktorá má vplyv na dobu uvoľňovania AAS do krvného obehu a na dobu trvania účinku AAS v tele, čiže slúži na spomalenie uvoľňovania účinnej látky (AAS) do krvného obehu. Pridanie esteru k injekčným AAS je veľmi užitočné, pretože napríklad samotný TST má len veľmi krátky half-life a to zhruba len 2 až 4 hodiny, čiže aktívny v tele ostáva len veľmi krátko. No ak ku TST pridáme ester, napríklad Enanthát, tak half-life sa predĺži na 4 až 5 dní, tým pádom ostane aktívny v tele veľmi dlho!
Poďme sa ale ponoriť viac do hĺbky veci s detailnejšími informáciami. Povedzme teda, že máme pred sebou TST, k jeho materskej molekule je možné pripojiť ktorýkoľvek ester a s ním takto ovplyvniť biofyzikálne vlastnosti TST. Pripojenie esteru k materskej molekule sa označuje pojmom esterifikácia = k nej v prípade steroidov dochádza tak, že sa pripojí karboxylová kyselina na uhlík 17 v hlavom reťazci steroidu. Toto pripojenie má vplyv na pluralitu materskej molekuly. A práve pluralita molekuly súvisí s tým, ako je v nej rozložený náboj, ktorý vedie k interakcii s okolitými nabitými molekulami. A práve toto je obzvlášť dôležité v súvislosti s vodou, pretože voda je polárna a preto sa v nej ľahko rozpúšťajú molekuly, ktoré sú tiež polárne. Lipidy sú už ale nepolárne, čiže sa ťažko rozpúšťajú vo vode. Kvapnite kvapku oleja do vody a uvidíte, ako sa zlepí a vytvorí vo vode vrstvu, čiže nerozpustí sa a to je práve v dôsledku nedostatku plurality. A toto je podstatou veci = látka, ktorá je nepolárna sa ľahko rozpúšťa v oleji, keď sa ester pripojí k molekule steroidu, zníži sa jeho polarita a tým sa stane ľahšie rozpustným v oleji a horšie rozpustným vo vode. Inak povedané, stáva sa menej hydrofilným (vodomilným) a viac lipofilným (olejomilným). Tak snáď tomu chápete, že esterifikované AAS sú v podstate „šťastné“ v oleji.
Esterifikované AAS majú dlhší polčas rozpadu v porovnaní s neesterifikovanými, čo je samozrejme logické. To znamená, že ester dokáže výrazne predĺžiť polčas rozpadu AAS. Takže, ak sa esterifikovaný TST aplikuje intramuskulárne, tak sa postupne začne šíriť po celej dĺžke svalových zväzkov. A následne sa začne uvoľňovať a rozpúšťať v okolitom tkanive, ktoré je tvorené predovšetkým práve vodou. Rýchlosť, ako sa toto udeje, je podmienená pluralitou. Ak ester bude veľmi nepolárny (lipofilný), tak sa účinná látka bude uvoľňovať pomaly. Akonáhle sa esterifikovaný TST dostane do krvného obehu, tak ester je veľmi rýchlo hydrolyzovaný esterázami v krvnej plazme, čím sa TST oddelí od esteru a v krvi koluje už len samotná materská molekula, čiže v našom prípade samotný TST.
Čím dlhšia dĺžka uhlíkového reťazca esteru je, tým dlhší bude polčas rozpadu danej látky. Pretože čím dlhší je reťazec, tým viac sa zníži pluralita. Uvedieme si príklad = Testosterón Enanthát má 6 uhlíkov, jeho polčas rozpadu je výrazne kratší ako pri Testosteróne Undekanoáte, ktorý má až 11 uhlíkov.
Čiže pochopiteľne ester má aj vplyv na intervaly aplikácie. Ak by sme ku TST nedali žiadny ester, museli by sme ho aplikovať niekoľko krát do dňa, keďže ostal by v tele aktívny len pár hodín. No pridaním esteru, v našom prípade Enanthátu sa predlží half-life na 4 až 6 dní a preto intervaly aplikácie budú možné už nie v hodinách, ale dňoch až týždňoch, v závislosti od potrieb.
Vďaka esteru tiež vieme pomerne pohodlne a ľahko udržiavať vyrovnané/konštantné hladiny AAS v krvi, čo je ďalšou výhodou.
Ester nijako nemení silu AAS v možnosti budovania svalovej hmoty alebo sily. Toto je ešte aj do dnes veľmi častou a doslova až zlou otázkou niektorých užívateľov AAS. Čo konkrétne mám na mysli? No takú tú tupú otázku, napríklad…, že ktorý TST je silnejší, či Propionát alebo Enanthát. Veď vždy je to „pre boha“ len TST, stále ten istý TST, akurát ma iný ester, ktorý ovplyvní len dobu uvoľňovania TST, nič iné. To je doslova ako keby sa niekto opýtal, či bude silnejší ako si nasadí tričko s krátkym rukávom alebo dlhým rukávom. Bude mať dĺžka rukávu vplyv na silu? Tupá otázka vyvolávajúca úsmev, že? A taká istá tupá otázka je, ak v dnešnej dobe sa niekto opýta, či je TST Propionát silnejší ako TST Enanthát.
Ester nemá ani vplyv na AAS z hľadiska konvertovania na estrogény alebo na DHT. Existuje tu ale jedno ALE. Je samozrejme logické, že ak budete užívať TST bez esteru tak budete skôr pociťovať možné estrogénne negatívne účinky ako pri TST Enantháte, prečo? Pretože TST bez esteru sa veľmi rýchlo dostane do krvného obehu a jeho maximálna hladina bude dosiahnutá veľmi rýchlo, s čím si telo musí poradiť a spustí procesy konvertovania na estrogény a DHT rýchlo. Také isté procesy sa spustia aj pri užívaní TST Enanthátu, len bude o niečo dlhšie, kým hladiny v krvi budú na maxime.
Pri esteroch je ešte dôležité vedieť, že uberajú AAS určitú hmotnosť. Nižšie máte vysvetlenie u akéhokoľvek AAS, koľko mg účinnej látky a koľko mg esteru sa nachádza na 100 mg:
Uvedieme si aj reálny príklad, hodnoty si vezmeme z tabuľky
- 100 mg TST Propionátu obsahuje 80 mg TST a 20 mg esteru Propionát
- 200 mg TST Propionátu obsahuje 160 mg TST a 40 mg esteru Propionát
- 300 mg TST Propionátu obsahuje 240 mg TST a 60 mg esteru Propionát
- 100 mg TST PhenylP obsahuje 67 mg TST a 33 mg esteru PhenylP
- 200 mg TST PhenylP obsahuje 134 mg TST a 66 mg esteru PhenylP
- 300 mg TST PhenylP obsahuje 201 mg TST a 99 mg esteru PhenylP
- 100 mg TST Enanthátu obsahuje 70 mg TST a 30 mg esteru Enanthát
- 200 mg TST Enanthátu obsahuje 140 mg TST a 60 mg esteru Enanthát
- 300 mg TST enanthátu obsahuje 210 mg TST a 90 mg esteru Enanthát
Aký je teda záver? Estery nijako nemenia aktivitu materského AAS, len oneskorujú uvoľňovanie materského AAS do krvného obehu. A akékoľvek slová o tom, Propionát je silnejší ako Enanthát a podobne sú vo veľkej miere hlúposti. Existujú medzi estermi rozdiely, ale treba im rozumieť, ja som Vám dané rozdiely opísal vyššie v článku myslím si, že dosť jednoducho a zrozumiteľne.
Half-life je polčas rozpadu, teda čas, za ktorý sa hladina/množstvo užitej látky v tele zníži na polovičku. Je to dôležitý parameter pri plánovaní dávkovania AAS a určovaní časového rozsahu medzi jednotlivými dávkami.
Aký half-life majú jednotlivé estery? Poďme sa na to pozrieť.
- Base = 2 až 4 hodiny
- Acetát = do 24 hodín
- Propionát = 1 až 2 dni
- Phenylpropionát = 2 až 3 dni
- Enanthát = 4 až 5 dní
- Cypionát = 5 až 6 dní
- Dekanoát = 7 až 8 dní
- Undecylenát = 8 až 9 dní
- Hexahydrobenzylkarbonát = 8 až 10 dní
- Undekanoát = 16 až 21 aj viac dní, udáva sa až 34 dní
Vyššie máte spomenuté všetky estery, ktoré sa používajú pri AAS, takto teda viete aký half-life má ktorá látka s príslušným esterom. Ešte tu máme jeden AAS, ktorý je bez esteru, ale napriek tomu má pomerne dosť dlhý half-life a ním je injekčný Winstrol, jeho half-life je 12 až 36 hodín.
Orálne AAS majú veľmi nízku biologickú dostupnosť, akonáhle prejdú pečeňou, tak sa ich značné množstvo bohužiaľ metabolizuje. Ale aj to sa dá vyriešiť, nie esterom ako pri injekčným AAS, ale pridaním C-17-alfa-alykovej (metylovej) skupiny k ich molekule. Všetky metylované orálne AAS majú predĺžený polčas rozpadu o niekoľko hodín. Tu existuje rozdiel medzi injekčnými a orálnymi AAS:
- Pri orálnych AAS pridanie metylovej skupiny slúži na spomalenie ich metabolizmu v pečeni
- Pri injekčných AAS pridanie esteru slúži na spomalenie uvoľnenia z miesta aplikácie.
Pozrime si teraz veľmi zjednodušene vývoj niektorých steroidov:
- Máme základnú molekulu Testosterónu, z tejto molekuly sa následne vyvíjali všetky ďalšie dostupné AAS na čiernom trhu
- Vedci sa snažili vytvoriť orálnu formu TST a vytvorili Methandienón, prišli na to, že má iné vlastnosti ako TST
- Tým, že mal Methandienón iné vlastnosti ako TST, tak sa z neho snažili vytvoriť injekčnú formu a tak vznikol Boldenón. Ak by sme sa podrobnejšie pozreli na Methandienón a Boldenón, sú to v podstate štruktúrou úplne identické látky, rozdiel je len v tom, že Methandienón obsahu metylovú skupinu (17-Aa) a Boldenón obsahuje ester. Ale aj napriek tomu, že ich chemická štruktúra je od základu rovnaká, takto malé zmeny z nich robia úplne odlišné látky!
- Čo sa stane ak odstránime C-19-metylovú skupinu z molekuly TST? Vznikne Nandrolón (19-nortestosterón).
Orálne AAS a iné látky, ich half-life je:
- Methandienón = 2,5 až 5 hodín
- Stanozol = 7 až 9 hodín
- Methyltestosterón = 2,5 až 3,5 hodín
- TST Undekanoát v orálnej forme = 2 až 3 hodiny (v priemere 150 minút)
- ChlorodehydromethylTST (Turinabol) = 14 až 16 hodín
- Oxandrolón = 8 až 10 hodín
- Oxymetholón = 8 hodín
- Fluoxymesterón = 9 hodín
- Methyldrostanolón = 8 až 9 hodín
- T3 = 4 až 8 hodín
- Sibutramín = dlhý half-life
- Clenbuterol = 36 až 48 hodín
- Salbutamol = 3 až 6 hodín
- Tadalafil = 17 až 18 hodín
- Sildenafil = 3 až 4 hodiny
- Vardenafil = 4 až 5 hodín
- Tamoxifén citrát = 5 až 7 dní
- Clomid citrát = 5 až 7 dní
- Raloxifén = 25 až 30 hodín
- Anastrozol = 2 dni
- Exemestán = 1 deň
- Letrozol = 2 až 4 dni
Ako máme teda chápať pojmu half-life v praxi? Vysvetlíme si to napríklad na TST Propionáte. Ten má half-life približne 1 až 2 dni, budeme pre náš výpočet brať do úvahy hodnotu 2 dní. Ak sa aplikuje 100 mg TST Propionátu, bude trvať 2 dni od aplikácie, kedy hladina TST Propionátu v tele klesne o polovicu, čiže na 50 mg, a opäť bude trvať ďalšie 2 dni, kedy klesne znovu o polovicu na 25 mg a tak zase znovu ďalšie 2 dni, kedy klesne zase o polovicu na 12,5 mg a takto to ide až do nuly. Nižšie to máte spracované graficky.
Aktívny život, poukazuje na obdobie, počas ktorého je hladina/množstvo užitej látky dostatočné na to, aby vyvolávala požadovaný účinok. Aktívny život je úzko závislý od dávky, pretože čím vyššia dávka sa užije, tým dlhší aktívny život bude dosiahnutý. Keď sa pozrieme hore na graf, tak aktívny život TST Propionátu pri jednorazovej dávke 100 mg je zhruba 6 – 7 dní, aj keď ešte aj neskôr sa v tele stále nachádza TST Propionát, ale už sú to len zanedbateľné hodnoty, ktoré nebudú vykazovať požadované účinky. Ak by sa ale aplikovalo 200 mg v jednej dávke, aktívny život by sa predĺžil.
Rozpustnosť esterov pri TST v rôznych nosných olejoch.
Pozrieme sa na štúdie z roku 2022 a 2023, kde sa sledovala rozpustnosť esterov TST v týchto druhoch olejov:
- Marhuľový
- Hroznový
- MCT
- Bavlníkový
- Ricínový
- Sezámový
V jednej štúdií sa sledovali dlhé estery a to konkrétne:
- Enanthát,
- Cypionát,
- Dekanoát,
- Undekanoát.
V druhej štúdií sa sledovali krátke estery a to konkrétne:
- Propionát,
- Phenylpropionát,
- Izokaproatetát,
- Acetát.
Poďme sa pozrieť na prvú štúdiu z roku 2023, ktorá sa zaoberala dlhými estermi. V tabuľke nižšie môžete vidieť aké maximálne koncentrácie v jednotlivých olejoch boli dosiahnuté u jednotlivých esterov pri plnej rozpustnosti. Zaujímavé bolo, že pri TST Enantháte nebolo možné vyhodnotiť mieru plnej rozpustnosti, pretože jednotlivé roztoky sa zmenili na želatínovú zmes.
V praxi si najčastejšie viete zaobstarať TST C v koncentráciách 200 až 300 mg na 1 ml, ako vidíte v štúdii sa vedcom pri plnej rozpustnosti podarilo v TST C dosiahnuť najnižšiu koncentráciu 236 mg na 1 ml a najvyššiu 286,6 mg na 1 ml. TST Dekanoát sa na čiernom trhu prakticky nepredáva a zvykne byť len súčasťou mixov, takže sa mu venovať nebudeme. TST Dekanoát je možné vyrobiť v koncentrácii 400 mg na 1 ml a užívať ho v relatívnej pohode bez toho aby človek mal na druhý deň opuchy alebo problémy so vstrebávaním sa v mieste vpichu. Ale napríklad už Nandrolón Dekanoát je reálne maximum do 350 mg na 1 ml, ideálny rozsah je ale 250 až 300 mg, táto koncentrácia nezvykne spôsobovať bolesti a nevzniká ani problém v mieste vpichu z hľadiska vstrebávania. Už keď som spomenul Nandrolón, spomeniem aj Boldenón, ten má síce na čiernom trhu najčastejší ester Undecylenát, ktorý sa v tejto štúdii neriešil, ale informácie sa vždy zídu. Boldenón Undecylenát sa dá vyrobiť v koncentrácii do 500 mg, kedy ešte relatívne stále sa bude z miesta vpichu dobre vstrebávať a nebude spôsobovať opuchy a bolesti po aplikácii. Samozrejme, je možné ho vyrobiť aj vo vyššej koncentrácii, ale s väčším rizikom horšej vstrebateľnosti a možných komplikácií.
TST Undekanoát sa dá kúpiť na čiernom trhu a ten zvykne mať koncentrácie 200 až 250 mg na 1 ml, opäť zaujímavé je, že v štúdii sa nepodarilo pri plnej rozpustnosti dosiahnuť vyššiu koncentráciu ako 209,1 mg na 1 ml. TST Undekanoát na čiernom trhu v koncentráciách nad 200 mg zvykne ma problémy s kryštalizáciou a želatínovým skupenstvom. Pri koncentrácii 250 až 300 mg je nutné používať už super-rozpúšťadlá.
V druhej štúdii z roku 2022 sa vedci pozreli na krátke estery a tu sú výsledky.
TST Propionát je na čiernom trhu veľmi obľúbeným a je predávaný v koncentráciách 100 až 150 mg na 1 ml, v štúdii sa vedcom podarilo dosiahnuť až 194,3 mg na ml. TST Phenylpropionát sa tiež dá kúpiť na čiernom trhu, aj keď je o neho zrejme malý záujem, predáva sa v koncentrácii 100 mg na 1 ml, vedcom v štúdii sa podarilo dosiahnuť koncentráciu až 194,3 mg na 1 ml.
Inak v štúdii bol určený aj half-life k jednotlivým esterom, tak len pre zaujímavosť:
- TST Acetát = menej ako 1 deň
- TST Propionát = 1 deň
- TST Phenylpropionát = 2 a pol dňa
- TST Isokaproatetát = 3 dni
V literatúre a v štúdiách si často krát môžete všimnúť rôzne údaje pri half-life u jednotlivých esterov, napríklad:
- u TST Enanthátu
-4,2 dňa pri intramuskulárnej aplikácii (IM), použitý bol sezamový olej a koncentrácia bola 200 mg na 1 ml, aplikovaný bol 1 ml, čiže 200 mg
-7,2 dňa pri IM, pri zachovaní všetkých ostatných vlastností ako pri údaji 4,2 dňa
-10 dní, pri aplikácii do tuku, použitý bol sezamový olej a koncentrácia bola 200 mg/ml s tým, že aplikovaných bolo len 0,5 ml, čiže 100 mg
- u TST Undekanoátu
-33,9 dňa pri IM do sedacieho svalu, použitý bol olej zo semien čajovníka a koncentrácia bola 125 mg/ml, aplikovaných bolo 8 ml, čiže 1000 mg
-20,9 dňa pri IM do sedacieho svalu, použitý bol ricínový olej, koncentrácia bola 250 mg/ml, aplikovaných bolo 4 ml, čiže 1000 mg
-30,9 dňa pri IM, použitý bol ricínový olej, koncentrácia bola 250 mg/ml, aplikovaných bolo 4 ml, čiže 1000 mg
-70,2 dní pri IM do sedacieho svalu, použitý bol ricínový olej, koncentrácia bola 250 mg/ml, aplikovaných bolo 4 ml, čiže 1000 mg
- u Nandrolónu Phenylpropionátu
-2,4 dňa pri IM do sedacieho svalu, použitý bol arašidový olej, koncentrácia bola 25 mg/ml a aplikovaných bolo 4 ml, čiže 100 mg
- u Nandrolónu Dekanoátu
-8 dní pri IM, použitý bol arašidový olej, koncentrácia bola 50 mg/ml, aplikovaný bol 1 ml, čiže 50 mg
-7 dní pri IM do sedacieho svalu, použitý bol arašidový olej, koncentrácia bola 25 mg/ml, aplikovaných bolo 4 ml, čiže 100 mg
-7,7 dňa pri IM do sedacieho svalu, použitý bol arašidový olej, koncentrácia bola 100 mg/ml, aplikovaný bol 1 ml, čiže 100 mg
-12 dní pri IM do ramien, použitý bol arašidový olej, koncentrácia bola 100 mg/ml, aplikovaný bol 1 ml, čiže 100 mg
-7,1 dňa pri IM do sedacieho svalu, použitý bol arašidový olej, koncentrácia bola 50 mg/ml, aplikovaný bol 1 ml, čiže 50 mg
-11,7 dňa pri IM do sedacieho svalu, použitý bol arašidový olej, koncentrácia bola 100 mg/ml, aplikovaný bol 1 ml, čiže 100 mg
-11,8 dňa pri IM do sedacieho svalu, použitý bol arašidový olej, koncentrácia bola 150 mg/ml, aplikovaný bol 1 ml, čiže 150 mg
Ako môžete vidieť, half-life sa stále mení a je iný, prečo? Pretože existujú rôzne faktory, ktoré ho ovplyvňujú, niektoré z nich si spomenieme:
- Metabolizmus a vek = metabolizmus má zásadný vplyv na half-life, čím rýchlejší metabolizmus, tým kratší half-life bude. Čím starší človek, tým väčší predpoklad pomalšieho metabolizmu a tým aj dlhších časov pre half-life
- Olej, ktorý sa používa u injekčných látok a tiež miesto aplikácie či použitý koncentrácia pri výrobe a tiež aplikovaný objem v ml, toto všetko má tiež svoj vplyv na half-life.
- Ukázalo sa tiež, že aj benzylalkohol zvyšuje absorpciu účinnej látky z miesta aplikácie, čím sa half-life urýchľuje. Počas prvých 52 hodín benzylalkohol vykazuje tri hlavné účinky na absorpciu liečiva z ropných zásob:
– zvyšuje rozpustnosť prekurzorov v intersticiálnej tekutine a výsledkom je, že sa z ropných zásob uvoľní relatívne veľké množstvo proliečiva
– inhibuje karboxylesterázy lokálne a to ešte viac znižuje možnosť lokálnej hydrolýzy
– zvyšuje viskozitu oleja, čo bude mať za následok zníženie rýchlosti uvoľňovania proliečivovej zlúčeniny zo skladu oleja
- Existujú aj rôzne genetické faktory, ktoré nedokážeme ovplyvniť, pritom ale majú tiež zásadný vplyv na half-life. Rôzne enzýmy metabolizmu, transportné proteíny či receptory (ich expresia a funkcia môže byť rôzna u ľudí).
- Tiež funkcia obličiek má vplyv na half-life, ak sú poškodené alebo výrazne zaťažené, môže sa half-life niektorých látok či metabolitov spomaľovať
- Half-life môže byť tiež výrazne iný u mužov a u žien
- Obezita vie half-life predĺžiť, pretože mnohé metabolity sa dokážu dostať do tukového tkaniva a uložiť v ňom. Zároveň obezita má aj negatívy vplyv na metabolizmus.
- Faktorov je samozrejme viac a nebudeme si všetky menovať, len som Vám chcel vysvetliť, že prečo je plne možné, že u niekoho bude mať TST Enanthát half-life 5 dní a niekoho iného kľudne aj 10 dní. Je to úplne normálne.
Existujú ešte ďalšie pojmy, s ktorým by sme sa mali zoznámiť:
- C-max (maximálna koncentrácia) = označuje maximálnu koncentráciu účinnej látky v krvi, je to dôležitý údaj pre určenie účinnosti a možných vedľajších účinkov
- T-max (čas dosiahnutia C-max) = označuje čas, za ktorý sa dosiahne maximálna koncentrácia účinnej látky v krvi, je to doba od podania lieku po dosiahnutie C-max. Z tohto údaju vieme do istej miery vyčítať optimálny časový interval pre podávanie lieku a tiež vieme predikovať rýchlosť nástupu účinku. Uvedieme si aj odhadovaný a predpokladaný T-max pre niektoré estery:
– Acetát do 1 hodiny
– Propionát do 4 až 6 hodín
– Phenylpropionát do 6 až 8 hodín
– Enanthát a Cypionát do 18 až 36 hodín
– Undecylenát do 2 až 3 dní
Sú to len odhadované časy, v praxi môžu byť dlhšie alebo aj kratšie, napríklad o chvíľu si prečítate výsledok z jednej štúdie, kde T-max pri TST Enantháte bol len 10 hodín. V inej štúdií u hypogonadálnych mužov bol T-max určený na 27 hodín a half-life na 6,8 dňa a zase v inej štúdii u hypogonadálnych mužov bol určený T-max na 14 hodín.
- CSS (stabilizovaná koncentrácia) = ide o koncentráciu v ustálenom stave, kedy príjem a eliminácia lieku sú vyvážené a koncentrácia v tele ostáva ako tak konštantná, čo sa dosiahne správnym a pravidelným podávaním lieku, tento údaj je dôležitý pre udržanie terapeutickej účinnosti na konštantnej úrovni
Teraz si tieto pojmy vysvetlíme na reálnom príklade. Pri jednorazovej dávke 250 mg TST Enanthátu u hypogonadálnych mužov dosiahol C-max 39,4 nmol/l a T-max bol 10 hodín. Takže trvalo 10 hodín kým bola dosiahnutá maximálna koncentrácia TST v krvi. Ak by sme pokračovali v injekčnom podávaní TST E raz týždenne v rovnakej dávke, tak hodnota C-max sa bude postupne zvyšovať a dosiahne svoje maximum okolo 78 nmol/l, prečo? Pretože pri každej ďalšej aplikácii TST zostáva v tele ešte značné množstvo TST z predchádzajúcej aplikácie.
CSS, čiže čas potrebný na dosiahnutie rovnovážneho stavu pri pravidelnom dávkovaní závisí od half-life. Ukážeme si to názorne v bodoch:
- Po prvom half-life je to 50 %
- Po druhom HF je to 25 % z prvého a 50 % z druhého = 75 %
- Po treťom HF je to 12,5 % z prvého, 25 % z druhého a 50 % z tretieho = 87,5 %
- Po štvrtom HF je to 6,25 % z prvého, 12,5 % z druhého, 25 % z tretieho a 50 % zo štvrtého = 93,75 % a tu sa už skoro dosiahol CSS, čiže môžeme povedať, že po štvrtom až piatom polčase je dosahovaný rovnovážny stav za predpokladu ak sa aplikuje účinná látka stále v rovnakom časovom rozmedzí, napríklad vždy v pondelok
Na výšku koncentrácie v ustálenom stave má vplyv výška dávky, pochopiteľne! Ak si niekto aplikuje 500 mg TST týždenne dosiahne vyššiu koncentráciu ako niekto, kto si aplikuje 250 mg. Zároveň tiež frekvencia dávok má svoj vplyv, ten, kto si bude aplikovať 250 mg každý štvrtý deň, dosiahne vyššie koncentrácie ako ten, kto si bude aplikovať 250 mg raz za týždeň. Čiže zhrnieme si to:
- Čím častejšie je aplikovaná injekcia, tým vyššie sú dosahované koncentrácie
- Čím väčšie množstvo účinnej látky je aplikované, tým vyššie koncentrácie sú dosahované
Ale, bez ohľadu na to, ako často budete aplikovať látku a v akých dávkach, CSS bude vždy dosiahnuté niekde medzi štvrtým až piatym half-lifom!
Už keď sme spomínali aj dosahované koncentrácie, tak sa pozrime, aké boli dosahované v jednej štúdií pri rôznych dávkach TST:
- 25 mg TST týždenne = 8,8 nmol/l
- 50 mg TST týždenne = 10,6 nmol/l
- 125 mg TST týždenne = 18,8 nmol/l
- 300 mg TST týždenne = 46,6 nmol/l
- 600 mg TST týždenne = 82,2 nmol/l
Ako si môžete všimnúť, ta so zvyšujúcou dávkou sa sérové hladiny TST menili pomerne dosť lineráne, čiže dvojnásobná dávka nám dala zhruba dvojnásobnú koncentráciu. Z predpokladu, že po zhruba 5 týždňoch by ste mali už mať dosiahnutý stav CSS, viete si podľa týchto čísel skontrolovať, či Váš produkt, ktorý obsahuje TST, je v poriadku. Štandardnou odchýlkou pri krvných testoch je 5,2 nmol/l a ak budeme dbať na jedinečnosť každého z nás a rôzne ďalšie faktory, tak vynásobíme odchýlku číslom 3 = 15,6 nmol/l a túto odchýlku aplikujeme do nameraných hodnôt, čiže:
- 300 mg TST týždenne = 46,6 nmol/l – 15,6 nmol/l = 31 nmol/l
- 600 mg TST týždenne = 82,2 nmol/l – 15,6 nmol/l = 66 nmol/l
Tak toto sú minimálne koncentrácie, ktoré by mali byť dosiahnuté pri aplikácii 300 a 600 mg TST raz týždenne. Ak by ste na krvných testoch zaznamenali nižšiu hladinu, Váš produkt, ktorý máte, je zrejme poddávkovaný. Ale toto platí len pre samotné užívanie TST, nie ak sa užíva TST spolu s inými AAS, pretože tam už výsledky vedia byť mimoriadne skreslené. Ale to len tak pre zaujímavosť, možno aj zbytočná informácia pre Vás.
Diskusia k tomuto článku na www.anabolicculture.net, ide o českoslovneské diskusné fórum, ktoré sa venuje problematike užívania steroidov, kde som hlavným moderátorom. Budem rád, ak sa staneš jedným z nás a stretneme sa tam! Ďakujem za prečítanie môjho článku, zdieľaj medzi svojími známymi.
