Blog

Ide o AAS, ktorý je odvodený od TST, respektíve ide o upravenú formu MethylTST a to nasledovným spôsobom:

• Bola pridaná 11-beta-hydroxylová skupina
• Bola pridaná halogenácia fluórom na 9-tom atóme uhlíka

Tieto chemické úpravy sa zvyknú vyskytovať pri kortikoidoch a nie pri AAS, zároveň obe tieto úpravy zvyšujú väzbu na glukokortikoidný receptor, čo zrejme Fluoxymesterónu dáva možnosť viazať sa na glukokortikoidné receptory (receptory, kde sa viaže kortizol), tomu sa bude venovať ešte v tomto článku neskôr.  Touto úpravou sa docielilo to, že Fluoxymesterón má 9,5 x väčšiu androgénnu aktivitu ako 17-alfa-Methyltestosterón.

Je využívaný hlavne v silových a dynamických športoch alebo v záverečnej fáze prípravy u kulturistov pred súťažou. Jeho užívanie prináša nárast svalovej sily a tvrdosti bez zbytočného naberania na hmotnosti. Podnecuje k podráždeniu a celkovo k agresívnejšiemu správaniu predovšetkým u tých, ktorí k tomu majú prirodzene sklon. Je naozaj vhodný pre power-lifterov, fighterov a ako som už písal, v záverečných fázach cyklov u súťažných kulturistov. Počas jeho užívania je možné vnímať nával energie, ktorá sa dá krásne využívať pre intenzívne tréningy.

Fluoxymesterón nevykazuje žiadne estrogénne účinky a zároveň by nemal vykazovať žiadnu progestagénnu aktivitu. Dokáže celkom výrazne potlačiť chuť do jedla, ale predovšetkým v tých vyšších dávkach, konkrétne pri dávkach 30 až 40 mg denne. Ale tento efekt sa nie vždy prejaví u každého.

Zároveň má schopnosť podporovať oxidáciu mastných kyselín v pečeni a reguluje tiež aj sekréciu triglyceridov, čím prispieva k odburávaniu tukov. Skrz svoju výraznú androgénnu aktivitu má silné androgénne účinky na tukovú hmotu cez kombinované účinky zníženej diferenciácie prekurzorov tukových buniek, zvýšenej lipolýzy a zníženej akumulácie lipidov. Fluoxymesterón teda má výrazné antiadipogénne účinky (bráni tvorbe a hromadeniu tukových tkanív v tele)

Má veľmi slabú afinitu k interakcii s enzýmom 5-alfa-reduktázy. Fluoxymesteróne  týmto spôsobom konvertuje na 5-alfa-Dihydro-Fluoxymesterón, ale len v nepatrne malých až nepodstatných množstvách.

Čo sa týka vplyvu na cholesterol, bude na tom veľmi podobné ako ostatné orálne AAS, nemyslím si, že bude horší než orálny forma Stanozolu v kardiotoxicite a čo som videl krvné testy užívateľov, ktorí užívali Fluoxymesterón, tak ich hladiny HDL a LDL neboli nijako extra zlé, samozrejme, neboli vôbec v norme, ale na druhej strane ani nijako extrémne zlé.

Fluoxymesterón znižuje globulín viažuci hormón, čo spôsobuje zníženie hladiny T3 v krvi. Čo je dôležité, že hladiny T4 ostávajú nezmenené, takže to poukazuje na to, že funkcia štítnej žľazy nebola nijako ovplyvnená, zároveň ani hladiny TSH, ktoré stimulujú štítnu žľazu, sa nijako nemenia. Hladiny prolaktínu sa počas užívania Fluoxymesterónu tiež nezvyknú nijako zásadne meniť.

Patrí medzi 17-AA látky, čiže bude vykazovať určitú mieru toxicity pre pečeň. Jeho perorálna biologická dostupnosť je veľmi vysoká a to až na úrovni 80%. Vo všeobecnosti sa hovorí o Fluoxymesteróne ako o veľmi toxickom AAS. Čo si ja osobne až tak nemyslím. Je to teda pravda, alebo len ďalší mýtus z prostredia 80-tých rokov? Skúste sa pozrieť na jednu štúdiu z roku 1958, kde bol Fluoxymesterón podávaný ženám s cieľom pomôcť v liečbe rakoviny prsníkov. Týmto ženám bol nasadený Fluoxymesterón v dennej dávke 20 mg a neskôr sa dávka zvyšovala až na 40 mg denne. Čo je ale najdôležitejšie, tak všetky ženy ho užívali minimálne 2 mesiace a v niektorých prípadoch až 17 mesiacov !!! Celkovo z 58 žien museli štúdiu prerušiť len 2, a ani nie kvôli hepatoxicite pečene, ale kvôli hyperkalcémii (zvýšená hladina vápnika v krvi). Tak to akosi nevypovedá o strašnej hetapoxicite Fluoxymesterónu, že? Ak ho ženy mohli v štúdii užívať minimálne 2 a viac mesiacov v dennej dávke 40 mg 🙂  Existuje aj ďalšia štúdia, kde ženám bolo podávaných 20 mg denne, kde bol sledovaný spoločný účinok Tamoxifénu spolu s Fluoxymesterónom v bojí proti rakovine prsníkov. V ďalšej štúdií bol podávaný Fluoxymesterón mladým chlapcom s cieľom sledovať dopad na hladinu LH. Nepodarilo sa mi zistiť akú dávku užívali, ale Fluoxymesterón im bol podávaný po dobu 6 mesiacov vkuse a malo to za následok 34 až 89 %-tné zníženie hladiny LH. Ale opäť, keď sa nad tým zamyslíte, tak užívali ho 6 mesiacov, nie je to krátka doba, ak by vykazoval výraznú hepatoxicitu, štúdia by bola ukončená, čiže nemohol vykazovať tento negatívny efekt.

Je pravdou, že k Fluoxymesterónu existuje len veľmi málo štúdií na internete, pretože jeho výskum prebiehal v 50-tých a 60-tých rokov a tých informácii je naozaj málo. Podarilo sa mi nájsť štúdiu z roku 1993, kde boli sledované pečeňové hodnoty u potkanov pri užívaní Fluoxymesterónu. Denná dávka určená na 2 mg na 1 kg. Štúdia nezaznamenala žiadne extrémne zhoršenie pečeňových hodnôt. Ale neviem sa dostať k presným výsledkom, aby som ich zanalyzoval. Takže toľko z mojej strany k hepatoxicite tohto steroidu, som predsvedčený o tom a to aj z vlastnej skúsenosti, že sa nejedná o nijako prevratne toxický AAS, ale o priemerne hepatoxický liek. Dokonca Stanozol je viac hepatoxický pre pečeň ako Fluoxymesterón v porovnaní na mg a práve Stanozol väčšina z Vás užíva bez akýchkoľvek zábran aj niekoľko krát do roka, hm…

Jednu celkom peknú zaujímavosť má Fluoxymesterón a to v súvislosti so znižovaním tvorby vlastného TST. Áno, jeho užívanie vedie k  zníženiu tvorby vlastného TST, to bez debaty, ale ide o priamy účinok v semenníkoch s menším dopadom na potlačenie uvoľňovania gonadotropínov z hypofýzy. Inak povedané, hladiny LH sa pri jeho užívaní znižujú miernejšie a hladiny FSH skoro vôbec, ale napriek tomu tvorba vlastného TST je znižovaná. Tento efekt do dnes nie je vysvetlený a pochopený, čiže viac info Vám k tomu dať neviem, domnienka vedcov je taká, že Fluoxymesterón ma priamy účinok na Leydigové bunky v semenníkoch.   

Fluoxymesterón a jeho vplyv na kortizol. Vedcom sa podarilo zistiť, že Fluoxymesterón rozkladá enzým 11-beta-HDS2, ktorého úlohou je premieňať kortizol na menej aktívny kortizón. Tým pádom, že v tele je nižšia hladina 11-beta-HDS2, to dáva priestor pre zvýšenie hladín kortizolu. V podstate zistilo sa, že Fluoxymesterón je výnimočne silným inhibítorom 11-beta-DHS2 enzýmu v porovnaní s inými steroidmi, viď info nižšie:

• Oxymetholón je približne 3 x slabším inhibítorom 11-beta-DHS2 enzýmu v porovnaní s Fluoxymetsterónom
• Testosterón je približne 6 x slabším inhibítorom
• Mesterolón (Proviron) je až 37 x slabším inhibitorom
• Methenolón (Primobolan) je až 46 x slabším inhibítorom

Fluoxymesterón má slabú schopnosť viazať sa na glukokortikoidné receptory. Zvýšené hladiny kortizolu počas užívania Fluoxymesterónu majú zrejme dostatočný priestor k interakcii v receptoroch. Kortizol je známy tým, že narúša rovnováhu elektrolytov, čo môže mať za následok zvýšenie krvného tlaku. Kortizol tiež spôsobuje to, že cievy sú náchylnejšie na poškodenie spôsobené hromadením cholesterolu v stenách krvných ciev.

Inhibícia 11-beta-HSD2 vedie k aktivácii mineralkortikoidných receptorov, čo vie mať negatívny vplyv na zhoršenie aterosklerózy a tiež aj zhoršiť zápalové procesy v endoletoch (bunky vnútornej steny ciev), čo môže viesť ku kardiovaskulárnym chorobám, ale stále je v tomto smere menej toxický ako Trenbolón.

V mnohých článkoch sa uvádza, že výrazne zvyšuje hladinu červených krviniek, priam vraj až astronomicky. Čo je samozrejme hlúposť, pravda je taká, že áno, zvyšuje hladinu červených krviniek podobne ako TST alebo MethylTST, čiže mierne. No so zvyšujúcou dávkou sa tento efekt bude prehlbovať v negatívnom slova zmysle. Takže pri dávke 20 mg denne zvýšenie hladiny červených krviniek bude len veľmi mierne, ale pri dávke 40 mg už o niečo výraznejšie.

Dávkovanie Fluoxymesterónu

Jeho half-life je 9 hodín, preto je vhodné si dennú dávku rozdeliť na 2 krát. Zvykne sa zneužívať v dennej dávka 20 až 40 mg denne po dobu 4-roch až 6-tich týždňov. U žien sa celkovo neodporúča ho užívať a to práve kvôli výrazným androgénnym účinkom s čím súvisia virilizačné prejavy, ktoré nie sú žiadané. Často ho využívajú siloví športovci pre jeho výrazný vplyv na svalovú silu, neurálny pohon a agresivitu.  Ako som spomenul, bežná dávka je od 20-40 mg denne ale posledných pár dni pre súťažou sa zvykne užívať 50 až 60 mg denne.

Na čo Vás chcem upozorniť, je, že Fluoxymesterón je aj dnes akýmsi strašiakom a veľa ľudí sa ho zbytočne bojí a ak ho aj začne užívať tak skúsi dávku 10-20 mg a je z jeho efektu sklamaný. Skutočne dávka, ktorá začína dávať nejaký zmysel je 20 mg, ale aj to u mnohých nebude dostatočná. Nechcem Vám týmto navádzať na užívanie vyšších dávok, len skôr chcem vysvetliť, prečo existuje skupina ľudí, ktorí sú z účinkov Fluoxymesterónu sklamaní, pretože skrz strašenia užívajú príliš nízke dávky. Mnohí kulturisti ho užívajú posledné týždne pred súťažou kvôli jeho antiadipogénnym účinkom. A tiež ho zvyknú užívať aj fighteri posledné 2-3 týždne pre zápasom s cieľom zvýšiť svoju agresivitu a sústredenosť.

Len pre zaujímavosť, ak sa pozrieme na jeho terapeutické dávky, tak sú veľmi podobné, respektíve najčastejšie ide o dávky 5 až 20 mg denne, u mužov sa jedná o dávku zväčša vždy 20 mg denne. Ale napríklad pri liečbe rakoviny prsníkov u žien sa používa denná dávka aj 30 alebo aj 40 mg denne a to pomerne dosť dlhú dobu.