Blog

Sildenafil je známy pod obchodným názvom Viagra, bol pôvodne skúmaný na liečbu vysokého krvného tlaku, no zistilo sa, že vyvoláva zlepšenie erekcie. V roku 1998 bol schválený FDA pre použitie v medicíne práve pre liečbu erektilnej dysfunkcie u mužov. Ukázalo sa tiež, že Sildenafil pravdepodobne zvyšuje športový výkon a tiež, že dokáže zvyšovať hladinu TST. Rovnako tiež ho mnoho ľudí využíva s cieľom zvýšiť prekrvenie počas tréningu, čo vie priniesť naozaj veľmi peknú žilnatosť a napumpovanosť svalov. Poďme k faktom zo štúdií. Matthew Spitzer skúmal účinky Sildenafilu na 140-tich mužoch s nízkou hladinou TST. Dávky Sildenafilu boli rôzne. Muži ktorí užívali alfa-bloktáry, dostávali len 25 mg Sildenafilu. Muži, ktorí ešte Sildenafil nikdy nemali, dostali 50 mg-vú dávku a muži, ktorí už mali skúsenosti so Sildenafilom, dostali 100 mg-vo dávku. V tejto štúdii sa sledoval hormonálny profil týchto mužov počas 3 až 7 týždňov. V priemere u nich vzrástol celkový TST o 40 % a voľný TST o 50 %, došlo aj k zvýšeniu hladín DHT. Zároveň je dokázané, že zvyšuje cvičebnú kapacitu tým, že zlepšuje prietok krvi do pľúc a zvyšuje okysličenie počas vytrvalostných tréningov a súťaží. Ale toto nie sú fakty, ktoré by zrejme zaujímali kulturistov, že? U nich si nájde Sildenafil uplatnenie počas tréningov s cieľom zvýšenia napumpovania a prekrvenia, pretože ako som už spomenul, Sildenafil je silný vazodilatátor.

V roku 1998 začala spoločnosť Eli Lilly skúmať Tadalafil a už v roku 2003 bol schválený FDA na liečbu v medicíne. Tadalafil je známy pod obchodným názvom Cialis. V medicíne sa využíva na tieto 3 účely:

• Liečba erektilnej dysfunkcie
• Liečba pľúcnej arteriálnej hypertenzie
• Liečba príznakov a symptómov benígnej hyperplázie prostaty

Mnohí ho užívajú počas celého cyklu v nízkych dávkach každý  alebo každý druhý deň, ide o dávky 2,5 až 5 mg. Takto nízke dávky prinášajú len minimum vedľajších účinkov, ale dokážu podporiť zníženie krvného tlaku, zvýšiť napumpovanie počas tréningov a zároveň má veľmi priaznivé účinky na prostatu a erekciu. Takto nízke dávky Tadalafilu je možné používať aj v PCT s cieľom zvýšiť tvorbu TST, aj zlepšiť erekčnú kapacitu skrz zvýšenia vazodilatácie.

Najčastejšie je v praxi užívaná dávka 5 mg denne, vďaka dlhému polčasu rozpadu denné dávky o výške 5 mg vytvárajú kumuláciu a tak sa vytvorí účinok ako keby ste užili jednorazovo 10 mg, ale s výrazne menšími negatívnymi prejavmi, čo sú fakty zistené v štúdii, kde sa užíval Tadalafil denne v dávke 5 mg až po dobu 24 týždňov. Táto štúdia zároveň preukázala, že účinnosť Tadalafilu sa neznižovala.

Tadalafil sa oficiálne v medicíne využíva na liečbu  symptómov  spojených s benígnym  zväčšením prostaty (BHP), ako sú problémy močením, zvýšená potreba močenia a slabší močový prúd. Tadalafil relaxuje svaly v prostate a v močovom mechúre, čím uľahčuje močenie. Zapamätajte si, že Tadalafil ale nedokáže zmenšovať prostatu, ako sa to mnohí mylne domnievajú! Zmierňuje len vyššie opísané symptómy spojené so zväčšením prostaty. Jeho terapeutická dávka v tomto prípade sa pohybuje od 5 do 10 mg denne.

Tadalafil sa prejavuje aj svojou selektivitou voči enzýmu PDE11, ktorý je sústredený v prostate, semenníkoch a kostrových svaloch. Inhibícia enzýmu PDE11 je spojená s bolesťou vo svaloch a preto počas užívania Tadalafilu sa často krát môžete stretnúť so zvláštnou bolesťou chrbta, ktorá Vás v podstate v ničom nebude obmedzovať, má mierny až stredný charakter a pretrváva 12 až 48 hodín po užití vo väčšine prípadov.

Ďalšou veľmi zaujímavou správou je, že Tadalafil často krát so sebou prináša aj mierne až stredné zníženie hladín estrogénov, existujú o tom aj nejaké tie záznamy zo štúdií, rovnako tiež tento efekt bol sledovaný aj u žien. Pozeral som správy ľudí na rôznych fórach, ktorí sú na TRT a užívajú nízke dávky Tadalafilu 2,5 alebo 5 až 10 mg denne a tiež mnohí hlásia zníženie hladín E2. No tento efekt nenastáva u každého a prečo tomu je tak, zatiaľ nie je známe. Pozrime sa na jednu zo štúdií. Celkovo 20 mužov s priemerným vekom 54 rokov dostávalo 10 až 20 mg Tadalafilu na požiadanie každého z nich počas 12-tich mesiacov, štúdia zistila tieto výsledky:

• Pokles hladín E2 z 19,9 na 16,6 ng/dl
• Zvýšenie pomeru TST k E2
• Veľmi malé zvýšenie celkového TST zo 411,4 na 434,2 ng/dl
• Veľmi malé zvýšenie voľného TST zo 47,7 na 49,9 ng/dl

Čo bolo veľmi zaujímavé, že pokles E2 úzko súvisel s hmotnosťou jedincov, konkrétne E2 sa znižovala u chudých mužov a nie u obéznych. V inej štúdii s ľudskými bunkami sa zistilo, že Tadalafil moduluje aktivitu aromatázy a expresiu androgénneho receptora.

Vardenafil je účinnejšou látkou ako Sildenafil podľa štúdií, len je málo známy. Väčšine z Vás ako prvé na rozum v prípade liekov na erekciu príde Viagra (Sildenafil) a to potom aj vyhľadávate. Ale málo kto vyhľadáva Vardenafil a mnohí ho v podstate ani vôbec nepoznajú.

Rozdiely v farmakodynamike (Half-life, dĺžka účinku a iné)

• Sildenafil citrát

-jeho half-life = cca 4 hodiny

-účinok je možné vnímať počas celého dňa s postupným poklesom po prvých 4 hodinách od užitia

-nástup účinku = 30 až 60 minút od užitia, plný účinok nastáva až po 60-90 minútach

-dávka pre zlepšenie sexuálnej výkonnosti = 25 až 150 mg

-musí sa užívať na prázdny žalúdok

-v štúdiách sildenafil zvýšil trvanie erekcie o 60 %

-u mužov s cukrovkou sa účinnosť Sildenafilu znižuje o 40 až 60 %

-jeho biologická dostupnosť je 41 %

-maximálnu koncentráciu v krvi dosahuje zhruba od 0,5 do 2 hodín po podaní, ako priemer sa uvádza 1 hodina

-užitie Sildenafilu s jedlom s vyšším obsahom tuku znižuje hladiny tejto látky v krvi o 29 % a o nástup účinku je oneskorený zhruba o 60 minút, respektíve na lačno dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu zhruba po 1 hodine ale po jedle s vysokým obsahom tuku až po 2 hodinách.

• Tadalafil citrát

-jeho half-life je zhruba 17,5 hodín

-účinok je možné vnímať aj 2-3 dni

-nástup účinku 30-60 minút, plný účinok nastáva až po niekoľkých hodinách

-dávka pre zlepšenie sexuálnej výkonnosti = 10 až 40 mg

-maximálne plazmatické hodnoty sú dosahované zhruba po 2 hodinách od užitia

-je možné ho užívať s jedlom aj na prázdny žalúdok aj po jedle

-jeho biologická dostupnosť je 80 %

-maximálnu koncentráciu v krvi dosahuje od 0,5 do 6 hodín od podania, ako priemer sa uvádza 2 hodiny

-užitie Tadalafilu s jedlom s vyšším obsahom tuku nemá vplyv na hladiny tohto lieku v krvi, čo je veľmi pozitívne, respektíve pravdou je, že maximálne dosahované plazmatické hladiny zvyknú byť v priemere po 2 hodinách a po strave s vysokým obsahom tuku sa maximálna hladina dosiahla po 2,5 hodinách

• Vardenafil hydrochlorid

-jeho half-life = cca 5 hodín

-účinok je možné vnímať počas celého dňa s postupným poklesom po prvých 4 hodinách

-nástup účinku = 15 až 30 minút od užitia, plný účinok nastáva až po 60-90 minútach

-dávka pre zlepšenie sexuálnej výkonnosti = 5 až 20 mg

-musí sa užívať na prázdny žalúdok

-jeho biologická dostupnosť je 15 %

-maximálnu koncentráciu v krvi dosahuje po 0,5 až 2,5 hodinách od užitia, ako priemer sa uvádza 1 hodina

-užitie Vardenafilu s jedlom s vyšším obsahom tuku znižuje hladiny tejto látky v krvi o 18 až 50 %, v štúdii rovnako ako Sildenafil vykazoval maximálne plazmatické hladiny zhruba po 1 hodine, ale po jedle s vysokým obsahom tuku až po 2 hodinách

-čo je pri Vardenafile ešte celkom dosť zaujímavé je, že keď sa Vardenafil užívať s vodou, tak nástup jeho účinku bol veľmi rýchly a maximálne jeho hladiny v krvi boli dosiahnuté vždy výrazne skôr. To znamená, že Vardenafil by sa nemal užívať s príliš veľkým množstvom vody

Ako ste si mohli všimnúť v popise vyššie, maximálne plazmatické hladiny už vedeli byť dosiahnuté po 30 minútach pri Sildenafile a Vardenafile, ale pri Tadalafile sa ako priemer uvádza 2 hodíny a to bude mať aj priamy súvis s nástupom účinku týchto látok, ktorý je rýchlejší pri Sildenafile a Vardenafile a pomalší pri Tadalafile. Napriek tomu u všetkých sa odporúča užívať ich aspoň 1 hodinu pred sexuálnou aktivitou.

Negatívne účinky spôsobené užívaním inhibítorov PDE5

Všetky nižšie spomenuté vedľajšie účinky sú zväčša sledované pri dávke 100 mg Sildenafilu ,20 mg Vardenafilu alebo 20 mg Tadalafilu. Ale začiatočnícke dávky u väčšiny z Vás budú oveľa nižšie a teda prejav negatívnych účinkov bude výrazne nižší a to hlavne pri dávke 25 až 50 mg Sildenafilu, 5 až 10 mg Tadalafilu či 5 až 10 mg Vardenafilu. Možno si poviete, že sú to nízke dávky, ale vo väčšine prípadov budú postačovať.

• Bolesti hlavy, vie byť intenzívna a pre mnohých nepríjemná
• Upchatý nos, dá sa veľmi ľahko riešiť dekogestanom (sprejom do nosa, ktorý sa bežne používa pri prechladnutí)
• Začervenanie očí, slzenie, s týmto Vám vedia pomôcť bežné očné kvapky ako sú Visine a mnohé ďalšie. U niektorých užívateľov bol hlásený aj opuch očných viečok
• Očný tlak
• Problémy so zrakom, rozmazané videnie, citlivosť na svetle a videnie predmetov s nádychom do modrej farby
• Pískanie v ušiach
• Dyspepsia (reflux, ten je zväčša hlásený pri Tadalafile)
• Začervenanie tváre, horúca tvár, dlane a v podstate aj celé telo. Inak čím výraznejšie začervenanie a čím dlhšie je, tým väčšia pravdepodobnosť bolesti hlavy
• Zvýšený krvný tlak, paradoxne krvný tlak Vám na začiatku v prvej hodine, možno dvoch začne stúpať a potom by mal klesnúť, čo je zase pomerne dosť vyhľadávaný efekt u ľudí užívajúcich AAS, ktorí majú problém s krvným tlakom, v štúdiách je pozorované len mierne zníženie krvného tlaku skrz účinku inhibítorov PDE5. Na čo si ale treba dať pozor je užívanie inhibítorov PDE5 spolu s liekmi na tlak, kedy vie dôsť k hypotenzii, čiže príliš nízkemu krvnému tlaku
• Priapizmus, je stav kedy erekcia trvá príliš dlho a je bolestivá, vtedy je nutné vyhľadať lekársku pomoc, tento vedľajší účinok je ale veľmi zriedkavý a osobne som ešte nepočul o nikom v okolí, ktorý by také niečo zažil
• Infarkt, tieto látky môžu mať vplyv na kardiovaskulárny systém a zvýšiť riziko srdcových problémov, najmä u ľudí s existujúcimi kardiovaskulárnymi ochoreniami
• Dokážu vyvolať ventrikulárne arytmie (nepravidelný srdcový rytmus), čo je pomerne dosť nebežný jav, časté je aj búšenie srdca
• Mozgová príhoda, v podstate rovnako ako pri infarkte, tak aj tu môže ovplyvniť krvný obeh a zvýšiť riziko vzniku mozgovej príhody najme u ľudí s existujúcimi rizikovými faktormi
• Náhla ale dočasná strata sluchu, je to veľmi zriedkavý jav, ale stáva sa, že niektorí muži hlásia náhle zhoršenie sluchu
• Náhla a dočasná strata zraku boli niekoľko krát a teda veľmi ojedinele hlásená pri užívaní inhibítorov PDE5. Ide o prípady nearteritickej prednej ischemickej neuropatie zrakového nervu, je to stav, kedy je blokovaný prietok krvi do zrakového nervu. Na tento jav by si mali dávať pozor predovšetkým diabetici a ľudia s vysokým krvným tlakom

Čo by som ešte rád spomenul u všetkých inhibítorov PED5 je jeho vplyv na orgazmus a citlivosť penisu. Mnoho ľudí má po ich užití menej uspokojivé orgazmy a zníženú citlivosť penisu. Sám som jeden z tých, ktorý tento efekt zažil a úprimne nie je to veľmi príjemné, aj keď viem si predstaviť, že sú takí, ktorí zníženú citlivosť penisu a oddialenie orgazmu vyhľadávajú, čiže to budú vnímať ako pozitívny efekt.

Najlepšie tolerovaný v rámci negatívnych účinkov zvykne byť práve Tadalafil, pretože je možné ho užívať v nízkych dávkach a nemá tak silný vplyv na zrak! Sildenafil a Vardenafil sú na tom podobne v rámci prejavu vedľajších účinkov s tým rozdielom, že po Sildnenafile skôr bolí hlava a po Vardenafile mužia vedia cítiť nevoľnosť. Ale toto môže byť veľmi individuálne a každý z Vás môže reagovať naozaj rôzne. Ja osobne pradoxne mam veľké bolesti hlavy z Tadalafilu aj niekoľko dní, ale pri Sildenafile ma boli hlava málo kedy a môj veľmi dobrý známy, ktorý konzumuje tie isté tabletky ako ja to má presne opačne.

Vyhľadávané účinky spôsobené užívaním inhibítorov PDE5

• Zlepšenie erekcie a sexuálnej výkonnosti
• Zníženie krvného tlaku (Predovšektým u Tadalafilu)
• Lepšie napumpovanie počas tréningu
• Výraznejšia žilnatosť počas celého dňa
• Zvýšenie tvorby vlastného TST v PCT
• Pozitívny účinok na prostatu (Tadalafil)
• Štúdie preukazujú, že majú mierne pozitívny vplyv na cholesterol, mierne zvyšujú hladiny HDL a zlepšujú pomer HDL k LDL, v niektorých štúdiách nemali žiadny vplyv na cholesterol a v iných len veľmi mierny pozitívny, ale podstatou je, že nikdy nebol zaznamenaný ich výrazne negatívny vplyv na cholesterol

Často krát sa na rôznych fórach obmieľa téma rastu svalov počas užívania inhibítorov PDE5, najmä v súvislosti s Tadalafilom. Neexistujú do dnes žiadne dôkazy aby tieto látky dokázali priamo zvyšovať rast svalov. Áno, je pravdou, že inhibítory PDE5 podporujú výraznejšie napumpovanie počas tréningov a tak dochádza k natiahnutiu fascie, čo môže mať veľmi, ale že naozaj veľmi minimálny pozitívny vplyv na rast svalov.