Právě si prohlížíte Testosterón (TST)

Testosterón (TST)

Testosterón, ako hlavný testikulárny hormón, je v tele muža produkovaný predovšetkým Leydigovými bunkami vo vysokých koncentráciách, ide až o 95 % produkcie. Menšie množstvo TST syntetizuje kôra nadobličiek, ide o 1 až 5 % produkcie. Sekrécia TST je regulovaná stimuláciou leutinizačného hormónu (LH). Celková denná produkcia TST u zdravého muža sa pohybuje od 4 do 7 mg denne, s vyššími plazmatickými hladinami ráno a nižšími večer, týždenná produkcia vlastného TST predstavuje 28 až 49 mg.

Prekurzorom TST je práve cholesterol a steroidogenéza sa uskutočňuje skrz enzýmov cytochrómu P450. Prvým krokom pri produkcii TST je premena cholesterolu na pregnenolón, ktorý sa následne biostransformuje na 17-a-hydroxypregnenolón alebo na progesterón. Ďalej nasleduje premena 17-a-hydroxypregnenolónu na dehydroepiandrosterón (DHEA), ktorý následne sa premieňa na androstendión alebo androsténdiol. A tak nasleduje biotransformácia na TST, ktorý sa následne ešte vie premieňať na DHT alebo E2. Celý tento proces môžete prehľadne vidieť nižšie na obrázku.

Ako som už vyššie spomenul, určitá časť TST v tele muža konvertuje (premieňa sa) na:

  • DHT = dihydrotestosterón, skrz enzým 5-alfa reduktázy
  • E2 = estrogény, skrz enzým aromatázy

Nižšie to máte zobrazené na obrázku.

Pomer v akom sa TST premení na E2 či DHT je rôzny a závisí od mnohých faktorov. Proces premeny TST na E2 a DHT prebieha ako prvý a neskôr zvyšný TST, ktorý žiadnej premene nepodľahol sa naviaže na:

  • SHBG, väčšina z celkového TST sa viaže práve na SHBG, zhruba 40 až 60 %. TST, ktorý sa naviaže na SHBG je v podstate neaktívny, čiže SHBG slúži ako rezervoár a transport TST, ktorý vie na seba naviazať a urobiť ho neaktívnym, ale neskôr ho vie znovu uvoľniť do formy voľného TST pre rôzne potreby v tele. SHBG je proteín, ktorý má zásadný vplyv na hladiny voľného TST, čím je hladina SHBG vyššia, tým hladina voľného TST môže byť nižšia a opačne. Zároveň sa na SHBG viaže aj DHT, aj E2 a aj iné androgény, kde platí to isté pravidlo. Hladiny SHBG sú znižované skrz užívania syntetického TST a iných AAS, zväčša bohužiaľ s obmedzeným fyziologickým významom. Zníženie hladín SHBG pomocou AAS s vysokou afinitou má len minimálny vplyv na hladiny voľného TST. Mnohí z Vás majú mylnú predstavu o tom, že čím nižšia hladiny SHBG skrz užívania AAS, tým viac voľného TST a tým viac možných anabolických účinkov, ale v praxi to až takto akosi úplne nefunguje.

Testosterón naviazaný na SHBG je len dočasne neaktívny, pretože veľmi ľahko sa dokáže cez megalínové receptory absorbovať do buniek/tkanív a tak sa TST znovu stáva biologicky aktívnym, no neexistujú žiadne dôkazy aby tento proces mal nejaký biologický význam pre veľkosť alebo funkčnosť kostrového svalstva aj napriek tomu, že megalínové receptory sú prítomné aj v kostrovom svalstve. Optimálne hladiny SHBG u zdravých mužov sa pohybujú do 30 nmol/l.

  • Albumín, zhruba 20 až 40 % celkového TST sa viaže na neho, a takto naviazaný TST na albumín sa považuje za ľahko dostupný pre tkanivá, viac dostupnejší, respektíve jednoduchšie dostupnejší ako TST naviazaný na SHBG. Albumín na seba viaže v krvi aj minerály, tuky a iné živiny.
  • Zvyšný TST v krvi, ktorý podľahne premene na DHT či E2 a nenaviaže sa ani na žiadny proteín ostáva vo forme voľného TST (1 až 3 %), ktorý ako jediný je biologický aktívny a je veľmi ľahko dostupný pre rôzne tkanivá, predovšetkým značne sa vstrebáva do buniek kostrového svalstva, kde hrá dôležitú úlohu pri regulácii syntézy svalových bielkovín. A zdá sa, že je najdôležitejší pre reguláciu syntézy proteínov a svalový rast.

Polčas rozpadu prirodzeného (endogenného TST) produkovaného semenníkmi je zvyčajne okolo 10 až 100 minút. Rovnako tiež TST, ktorý je produkovaný skrz podávania HCG v tele muža má rovnaký polčas rozpadu. Voľný TST v krvi je to, čo nás zvykne zaujímať najviac, že? Jeho polčas rozpadu je veľmi krátky. Ak sa TST naviaže na SHBG, tak jeho half-life sa predlžuje, pretože ako som už vyššie spomenul, SHBG slúži ako rezervoár na premenu TST na voľný TST podľa potrieb tela. Za nízke hladiny TST u mužov sa považuje menej ako 350 ng/dl (12,1 nmol/l) a voľný nižšie hladiny ako 65 pgn/ml (225 pmol/l)

 

Fakty o testosteróne

  • Testosterón zvyšuje hladiny IGF-1, a to vďaka jeho premene na E2, teda skrz aromatizácie. Medzi užívateľmi AAS prebiehajú diskusie, že spôsob aromatizácie steroidov je rôzny, no faktom je, že k aromatizácii C19 androgénov vrátane Methandienónu a teda aj TST dochádza nasledovne a teda rovnako:

-Prvá hydroxylácia C19-metylovej skupiny

-Druhá hydroxylácia C19-metylovej skupiny za vzniku 19-oxo zlúčeniny

-Štiepenie väzby medzi C10 a C19, čím sa získa kyselina a produkt aromatizovaného kruhu A so stratou atómov vodíka v polohách 1p a 2p

  • Užívanie TST u mužov predovšetkým zvyšuje silový potenciál a urýchľuje jeho dosiahnutie, zároveň urýchľuje regeneráciu, skrz anti-katabolické účinky a zvýšením aktivity glykogensyntetázy.
  • Čo sa týka erytropoézy, tak najsilnejší účinok v tomto smere ma TST Propionát, tak nasleduje TST Cypionát a za ním až TST Enanthát. TST je celkovo mierne erytropoetický, no tento jeho účinok sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou TST. Najmenší erytropoetický účinok má TST vo forme krému, gélu alebo náplaste, ale tie nikto z Vás predpokladám v cykle užívať nebude.
  • V praxi sa ukázalo, že krvný tlak viac zvyšuje injekčný TST a oveľa menej TST vo forme krému, gélu či náplastí. Tiež sa zistilo, TST vo forme krému, gélu či náplastí výraznejšie zvyšuje hladiny DHT v porovnaní s injekčnými formami.
  • A čo TST a Myostatín? Existuje medzi nimi nejaký vzťah? V jednej štúdií u ľudí sa sledovali hladiny Myostatínu počas užívania 300 mg TST týždenne. Najvyššia hladina Myostatínu bola zaznamenaná v 56-ty deň a vrátila sa na základnú úroveň ako na začiatku štúdie až na 140-ty deň.
  • TST patrí medzi najviac supresívne AAS vo vzťahu k hladinám LH, FSH a tvorbe vlastného TST. Je viac supresívny aj ako Nandrolón, ale zase menej supresívny ako Trestolón. Takže počas jeho užívania treba rátať s tým, že hladiny LH a FSH budú výrazne klesať k nule a tvorba vlastného TST v semenníkoch sa rýchlo zastaví.
  • Androgény vo všeobecnosti sú ulcerogénne a zvyšujú citlivosť žalúdočnej sliznice na peptický účinok žalúdočnej šťavy, čiže podnecujú reflux, ale estrogény sú v tomto smere ochranné, teda bránia vzniku refluxu. TST pomerne veľmi rýchlo aromatizuje a tým hladina estrogénov stúpa, čím sa do značnej miery reflux eliminuje vo väčšine prípadov u užívateľov, ktorí majú problém s refluxom počas užívania AAS.
  • TST je zodpovedný za rozdiely úmrtnosti medzi pohlaviami, čiže medzi mužmi a ženami, keďže muži zomierajú skôr a prevažne kvôli kardiovaskulárnym chorobám, ale aj kvôli pracovným úrazom, kde jediným dôvodom, prečo sme my muži tam, je naša väčšia sila a fyzická vytrvalosť skrz vyšších hladín TST voči ženám.

Referenčné hodnoty Testosterónu

Aké sú prirodzené hladiny TST u mužov a u žien? Referenčné hodnoty sa môžu rôzne líšiť v laboratóriách. Nižšie v tabuľke sú hodnoty TST podrobne spracované u mužov aj u žien podľa veku, ktorá poukazuje na hodnoty celkového, voľného a biovailabilného TST. Predpokladám, že mnohý z Vás neviete, aký je to biovialabilný TST = ide o množstvo TST, ktoré je voľne dostupné pre pôsobenie v tkanivách tela, zahŕňa voľný TST a TST viazaný na albumín. Netreba si ho mýliť s voľným TST, pretože voľný odkazuje na množstvo TST v krvi, ktorý nie je viazaný na žiadny proteín, ani na SHBG a ani na albumín.

 

Aké formy exogénneho TST existujú?

 

1.Perorálna forma

TST je veľmi rýchlo absorbovaný pečeňou a preto si vyžaduje veľmi vysoké dávky v prípade ak sa užíva v orálnej forme. Existujú 2 známe perorálne formy TST:

  • TST Undekanoát: Nie je C-17 alfa alkylovaný hormón, preto sa považuje za bezpečnú formu orálneho TST, keďže je len minimálne hepatoxický pre pečeň. Je určený na vstrebávanie cez tenké črevo do lymfatického systému a má menej negatívnych účinkov na pečeň. Predával sa pod obchodnými názvami Undestor, Andriol, Restandol, Androxon, Restinsol. Tento TST sa z tela vylučuje veľmi rýchlo a to do 3 až 4 hodín, je potrebné ho často podávať a vo vysokých dávkach. Jeho biologická dostupnosť je len 7 až 10 % a to je aj dôvod, prečo sa v kulturistike vôbec neužíva. V medicíne v TRT sa užíval v dávkach od 80 do 320 mg denne, kde dávka sa rozdelila na 2 až 4 x denne vždy s jedlom.
  • MethylTST: bol prvým pokusom vedcov vytvoriť orálnu formu TST, čo urobili vedci veľmi jednoducho, iba metylovali molekulu TST, aby bol perorálne použiteľný. Takže je to už C-17 alfa alkylovaná forma TST, čím sa samozrejme zvyšuje jeho hepatoxicita a práve tá bola často spomínaná aj medicínskom prostredí u pacientov pri dlhodobom užívaní. V 50-tých rokov predstavoval jeho predaj zhruba 25% celkového obratu farmaceutického obratu spoločnosti CIBA. Je výrazne supresívny voči LH a FSH, na rovnakej úrovni ako Methandienón. Vykazuje v podstate obdobnú estrogénnu aktivitu ako Methandienón, možno o niečo málo vyššiu, skrz 17-alfa-methylestradiol, ktorý je o 35 % účinnejší ako bežný E2. Pozor, netreba si ho mýliť so 7-alfa-methylestradiolom, čo je vysoko aromatický produkt Trestolónu. Tiež konvertuje na DHT ako každý TST. Nie je nijako obzvlášť kardiotoxický. MethylTST nie je ani výrazne erytropoetický, ale je pomerne vysoko androgénny. V medicíne sa využívali dávky 5 až 30 mg denne, existujú aj záznamy o dávke 50 mg denne. Pre svalový rozvoj sa zvykne zneužívať v dávkach 30 až 60 mg denne po dobu 4-och až 6-tich týždňov. U žien sa nezvykne užívať, ale ak áno, tak dávky nezvyknú byť vyššie ako 2,5 mg denne. Jeho užívanie zo sebou prináša pomerne rýchly nárast svalovej sily, a tiež prináša pomerne slušné svalové prírastky. Bežne sa pred potrebou podania silového výkonu užíva jednorazovo hodinu pred aktom 20 mg. Jeho half-life je 2,5 až 3,5 hodín a preto jeho dennú dávku je nutné rozdeliť na 3 až 4 krát, čo samozrejme nie je veľmi pohodlné.

2.Injekčná forma

Najbežnejšou náhradou TST používanou mužmi je injekčná forma TST. Je to v podstate aj najstarší a cenovo najprístupnejší spôsob zvýšenia hladín TST v krvi. Existuje niekoľko foriem injekčného TST:

  • TST Suspenzia: ide o TST bez esteru na vodnej báze, ktorý obsahuje malé čiastočky (kryštáliky), ktoré je možné často krát vidieť aj voľným okom. Častice môžu byť rôzne veľké, niektoré sú mikronizované a iné nie. Má veľmi krátky half-life a to 2 až 4 hodín, ale ukázalo sa, že jeho doba účinnosti je 4 až 7 dní po jednorazovej dávke. Štúdiami sa zistilo, že TST Suspenzia má 2 vrcholy koncentrácie, prvý je veľmi rýchly a druhý je pomalý, kvôli pomalému rozpusteniu kryštálikov v tele človeka. Ako často by sa teda mohol užívať tento TST? Je možné ho aplikovať každý deň, ale kľudne sa môže aplikovať každý druhý až tretí deň. Jednorazová dávka sa pohybuje vo väčšine prípadov od 50 do 200 mg. Tým, že neobsahuje žiadny ester, tak v 100 mg obsahuje TST Suspenzia 100 mg účinnej látky, čiže TST. Prináša so sebou výraznejší nárast svalovej sily a preto sa zvykne často krát užívať tesne pred podaním výkonu.
  • TST Base: ide o TST bez esteru na báze oleja bez viditeľných kryštálikov. Po jeho aplikácii hladiny TST v krvi veľmi rýchlo stúpajú, ale zároveň aj pomerne rýchlo klesajú. TST Base nemá určený half-life, bude veľmi krátky, rádovo v hodinách. Zvykne sa aplikovať každý deň, dokonca aj 2 x do dňa s tým, že jedna z dávok sa aplikuje zhruba 1 až 2 hodiny pred tréningom. Jeho jednorazová dávka sa pohybuje od 50 do 200 mg.
  • TST Propionát: ide o TST s krátkym esterom, ktorého half-life je 1 až 2 dni. Zvykne sa užívať dávka od 25 do 150 mg každý alebo každý druhý deň.
  • TST Phenylpropionát: ide o TST so stredne dlhým esterom, ktorého half-life je 2 až 3 dni. Na čiernom trhu je málo kedy dostupným. Zvykne sa užívať dávka od 50 do 200 mg každý druhý až tretí deň.
  • TST Cypionát: ide o najčastejšie používaný TST v USA, ktorý sa najčastejšie vyskytuje v koncentráciách od 200 do 250 mg na 1 ml. Má half-life 5 až 6 dní. Zvykne sa užívať v týždenných dávkach najčastejšie od 200 do 1 000 mg týždenne. Samozrejme nájdu sa aj takí, ktorí užívajú aj vyššie dávky. Jeho týždenná dávka sa zvykne rozdeliť na 2 dávky a preto sa aplikuje najčastejšie každý tretí až štvrtý deň, ale môže sa aplikovať aj každý piaty, či šiesty alebo siedmy deň.
  • TST Enanthát: ide o najčastejšie používaný TST v Európe, ktorý sa najčastejšie vyskytuje v koncentráciách od 250 do 300 mg na 1 ml. Má half-life 4 až 5 dní. Prvý krát bol schválený v roku 1953. Má identické dávkovanie ako TST Cypionát.
  • TST mix (Sustanon): ide o zmes rôznych esterov, ktorý z môjho pohľadu nie je až tak dobre vyskladaný. U mnohých zvykne spôsobovať bolesti po aplikácií na druhý deň. Zvykne obsahovať:
  • TST Propionát 30 mg, half-life 1 až 2 dni
  • TST Phenylpropionát 60 mg, half-life 2 až 3 dni
  • TST Izokaproát 60 mg, half-life 3 až 5 dni
  • TST Dekanoát 100 mg, half-life 7 až 8 dní
  • TST Undekanoát: je známy pod obchodným názvom Nebido a jeho half-life je 16 až 21, uvádza sa niekedy aj 34 dní. TST Undekanoát je vhodnejší skôr do TRT ako do steroidových cyklov s cieľom naberať svalovú hmotu.

3.Transdermálny krém alebo gél

Krémy a gély môžu poskytovať nižšie a trvalejšie koncentrácie TST v krvi. Pri tomto type sa TST absorbuje cez kožu raz alebo dva krát denne. Medzi najčastejšie miestna „aplikácie“ gélu patrí brucho, ramená, vnútorná strana stehien a prsné svaly. V miestne „aplikácie“ gélu či krému zvyknú ľudom rásť nové tmavé chĺpky a to hlavne vtedy, ak sa miesta nestriedajú. Netreba tiež zabúdať, že pri tejto forme je veľmi ľahké pri dotyku s druhou osobou ho preniesť na ňu. Väčšina týchto prípravkov sa do 1 až 2 hodín plne vstrebú, ale určité množstvo zvyškového TST môže byť prítomný aj po niekoľkých hodinách. K optimálnej absorpcii dochádza po 5-tich až 6-tich hodinách v pokožke.

 Medzi najznámejšie patrí Androgel a Testim, oba sú bezfarebné a veľmi rýchlo sa odparujú na pokožke. Testim má jemný mydlový zápach čo mnohým vadí a preto radšej uprednostňujú Androgel.

Zistilo sa, že ak sa krém alebo gél aplikuje na semenníky, výrazne to zvyšuje hladinu DHT a preto sa to neodporúča. Po aplikácii je vždy dobré si riadne umyť ruky, aby ste TST neprenášali na iné osoby. A je to naozaj veľmi dôležité, pretože existujú prípady, kedy muži, ktorí si takto podávali TST sa dostávali do kontaktu s malými deťmi, u ktorých to zanechalo následky ako predčasný vývoj ochlpenia, pokročilý kostný vek, zvýšené libido, erekcie, agresívnejšie správanie a podobne. Išlo o deti vo veku 9 mesiacov až 7 rokov.

V kulturistickom prostredí sa tieto formy TST nezvyknú používať, sú teoreticky vhodné u tých, ktorí chcú podstúpiť TRT a nechcú si aplikovať TST, ale určite nie sú vhodné do steroidových cyklov a to hlavne z hľadiska finančných nákladov.

4.Transdermálna náplasť

Ďalšou formou TST je náplasť, predávaná pod obchodnými názvami Testoderm alebo Androderm. Najčastejšou sťažnosťou pri náplastiach je podráždenie pokožky. Má nevýhodu pri kúpaní alebo pri tréningoch, pretože môže odpadnúť. Opäť je to jedna z foriem, ktorá nie je vôbec preferovaná v kulturistickom prostrední a preto sa jej ani veľmi venovať nechcem. Má svoj význam samozrejme u TRT.

Androderm náplasť existuje v 2 verziách:

  • 2,5 mg verzia, v skutočnosti obsahuje 12,2 mg TST
  • 5 mg verzia, v skutočnosti obsahuje 24,3 mg TST

Tak ako aj u gélovej formy TST, tak aj u tejto formy sa veľké časť TST vôbec neabsorbuje do tela človeka, tak preto aj keď v skutočnosti náplasť obsahuje viac TST, udáva sa menšie množstvo. Zvykne sa aplikovať na chrbát, brucho, predlaktie alebo aj stehná. Pri tejto forme nehrozí, aby sa pri dotyku s inou osobou preniesol TST na ňu.

Testoderm bol predstavený ako náplasť na semenníky, čo sa samozrejme vôbec neujalo a výrazne to zvyšovalo hladinu DHT, keďže zrejme tkanivo semenníkov uľahčuje premenu TST na DHT. Existuje vo verzii 4 a 6 mg, skutočné množstvo TST je samozrejme vieš, tak ako to bolo aj u Androdermu. Aplikuje sa rovnako ako Androderm, na tie isté miesta a tiež tu nehrozí, aby sa TST preniesol na inú osobu pri dotyku.

5.Ešte sú ďalšie formy ako bukálna napríklad

Ale tomu sa teraz venovať nebudem, bude k tomu osobitný článok.

 

Aké dávkovanie si zvoliť u injekčnej formy TST pre anabolický rast?

 Za najnižšiu možnú anabolickú dávku sa vo všeobecnosti považuje + – 200 mg TST týždenne, aj keď v štúdiách u mladých mužov je vidieť už aj pri dávke 125 mg miernu stratu tuku a mierne svalové prírastky, ale samozrejme, kto chce užívať TST kvôli miernym pozitívam, že?  Najčastejšie sa zvyknú užívať dávky do 250 do 600 mg týždenne u väčšiny užívateľov. Pri prvej skúsenosti to zvykne byť tých 200 až 300 mg týždenne, pri opakovanej je to už 300 až 400 mg týždenne a neskôr je to už skoro stále dávka 400 až 600 mg týždenne, u ktorých je aj v štúdiách dokázané, že prinášajú značný anabolický efekt. Nájdu sa aj takí, ktorí siahajú po vyšších dávkach. 

Dôležité je tiež nastaviť si správne časové rozostupy medzi jednotlivými aplikáciami. Pre svalový anabolizmus by nemali byť až tak dôležité maximálne dosiahnuté koncentrácie v krvi, ale skôr čo najviac vyvážené hladiny TST v krvi. Vysvetlíme si to na príklade. Povedzme, že ste sa rozhodli užívať 400 mg TST Enanthátu týždenne. Môžete si ho aplikovať vždy v pondelok, čiže raz za 7 dní, čo Vám prinesie vysokú maximálnu hladinu TST v krvi, ktorá postupne bude klesať na nižšie a nižšie úrovne. Alebo si zvolíte aplikáciu 200 mg každých 3,5 dňa, čím síce maximálne hladiny TST nebudú tak vysoké ako v predchádzajúcom spôsobe, ale hladiny TST budú vyrovnanejšie počas celej dobe a to je dôležitejšie. Preto ideálne aj u dlhých esterov si dávku rozdeliť radšej na 2 x týždenne ako ju aplikovať raz za týždeň. Neexistujú žiadne štúdie, ktoré by porovnávali, či je lepšia jedna dávka týždenne alebo je lepšie tú dávku rozdeliť na 2 x týždenne, takže toto sú len moje dohady.

Nižšie na obárzku môžete vidieť ako vyzerá, ak sa aplikuje jedna vyššia dávka TST Cypionátu naraz, C-max, čiže maximálne koncentrácie v krvi sú vysoká asi 2,5 dňa a potom začnú prudko klesať, ak by sa dávka rozdelila na 2 x týždenne, tento efekt by takýto nebol.

 

Aký TST tesne pred súťažou?

Zväčša sa vždy odporúča TST tesne pred súťažou vysadiť, zhruba 2 týždne pred termínom. To je bežnou praxou, ale je tu aj druhá možnosť. TST Suspenzia (na vodnej báze) sa používa tesne pred súťažou, kde je cieľom čo najnižšie zadržiavanie vody. Áno, dobre čítate, TST na vodnej báze v dennej dávke 100 až 200 mg, alebo aj každý druhý deň. Užíva sa takto zhruba 2 týždne pred súťažou. Prečo? TST bez esteru nevykazuje takmer žiadne zvýšenie hladín E2, ani zvýšenie hemoglobínu či hematokritu, tiež minimálne ovplyvňuje hladiny LH a FSH. Aké je to možné? Poďme si vysvetliť pár vecí:

  • Erytropoéza = tvorba erytrocytov (RBC) trvá 7 dní, preto TST bez esteru nedokáže plne naštartovať erytropoézu v porovnaní s inými TST s estermi, pretože telo vylúči TST z tela skôr ako by došlo k plnej produkcii RBC. Samozrejme, čím vyššia dávka a čím kratšie intervaly aplikácie, tým väčšia pravdepodobnosť, že erytropoézu naštartujete na plno, čím nižšie dávky a čím väčšie prestávky medzi aplikáciami, tým menšia pravdepodobnosť naštartovania erytropoézy.
  • Estrogény = telo zvýšenú hladinu TST v krvi samozrejme hneď zaznamená a začína ju riešiť, ale procesy, ktoré telo spustí trvajú dlhšie ako samotný vrchol polčasu TST bez esteru. To znamená, že premena TST na estrogény začne v čase, keď už minimálne polovica aplikovaného TST bude z tela preč.

Tieto vety dávajú zmysel, ale prax bude veľmi rozdielna, pretože na UG trhu budú naozaj príliš odlišné produkty TST bez esteru s rôznymi veľkosťami častíc, ktoré majú veľký vplyv na účinok TST v tele človeka. Veľmi zaujímavý fakt je, že TST na vodnej báze poskytuje účinnosť u ľudí po dobu od 4 do 7 dní po jednorazovej dávke! Aj napriek tomu, že jeho half-life je len 2 až 4 hodiny. Štúdiami sa zistilo, že TST na vodnej báze po podaní ma 2 vrcholy koncentrácie:

  • Prvý vrchol koncentrácie je veľmi rýchly a pripisuje sa absorpcii TST z roztoku
  • Druhý vrchol koncentrácie je pomalší a pripisuje sa rozpusteniu TST z pevného materiálu v suspenzií = kryštáliky/častice, ktoré sa pomalšie absorbujú do tkaniva. Tieto častice po podaní do svalu v ňom v podstate vytvárajú akési úložisko. Čím sú tieto častice väčšie, tým väčšia pravdepodobnosť podráždenosti, bolesti a začervenania v mieste aplikácie. Dnešný TST bez esteru je vyrábaný tak, že tieto častice sú mikro-charakteru a v podstate ich ani nie je vidieť voľným okom, tým pádom nespôsobujú bolesť a podráždenosť v mieste vpichu. Zároveň platí, že čím väčšie častice, tým pomalšia absorpcia a dlhšia doba účinku a opačne, čím menšie častice, tým rýchlejšia absorpcia a tým kratšia doba trvania účinku.

Ak sa pozrieme na štúdiu u koní, tak po jednorazovej priemernej dávke 80 mg pri ich priemernej hmotnosti 534 kg boli zistené tieto fakty:

  • Half-life = v priemere 33 hodín, s tým, že minimálny half-life bol 16,3 a maximálny half-life bol až 56,8 hodín
  • Čas dosiahnutia maximálnej koncentrácie = priemer 6 hodín, minimálne to bola 1 hodina a maximálne 408 hodín, ale najčastejšie to bolo 1-2 hodiny
  • Maximálna dosiahnutá koncentrácia = 646 pg/ml, minimálna 302 pg/ml a maximálna 1308 pg/ml
  • Čas, dokedy bol v tele koní detekovaný TST = v priemere to bolo 336 hodín čo je 14 dní, minimálne 216, čo je 9 hodín a maximálne až 672 hodín, čo je 28 dní

TST bez esteru zvykne byť na vodnej báze, ale je možné, že ako nosič  si výrobca zvolí olej. Pri tomto TST bez esteru si treba uvedomiť, že obsahuje viac aktívneho TST ako iné TST s esterom, kde značnú časť hmotnosti zaberá ester, napríklad:

  • TST bez esteru 100 mg obsahuje 100 mg účinnej látky
  • TST Enanthát 100 mg obsahuje len 72 mg účinnej látky, zvyšná časť mg je ester

Existuje veľmi jedinečná forma TST v podobe gélu, ktorý sa aplikuje prostredníctvom spreja do nosa = obchodný názov NATESTO. Možno máte teraz úsmev, ale NATESTO sa užíva u pacientov 2 až 3 krát denne s prestávkami medzi podaním 4 až 8 hodín. Toto dávkovanie nedokázalo nijako ovplyvniť tvorbu vlastného TST, nemalo vplyv na LH a FSH, a ani na produkciu spermií. Maximálna hladina u mužov po podaní sa zvýšila z 275 ng/dl na 800 ng/dl, čo predstavuje zvýšenie TST na vrchné hranice referenčných hodnôt. NATESTO je TST bez esteru, preto dosahuje veľmi rýchlo maximálne hladiny v krvi (do 1 hodiny) a zároveň pomerne dosť rýchlo z tela zmizne, k návratu na endogénne hladiny dochádza po 4-6 hodinách od podania. U zdravých mužov sekrécia LH prebieha zhruba v 6-tich až 10-tich pulzoch počas dňa s časovým rozpätím medzi pulzmi 2 až 3 hodiny. NATESTO vďaka ľahkej forme podania dokáže najviac napodobiť (aj keď ešte stále zďaleka nie), prirodzenosť v tele muža.

Poďme sa pozrieť na porovnanie vylučovania 17-ketosteroidov močom u mužov po podaní TST Propionátu a TST Suspenzie. Sledovanie 17-ketosteroidov (17-KS), čiže metabolitov TST v moči nám poskytujú informácie o aktivite metabolizmu TST v tele muža. Máme tu rôzne prípady, ktoré si popíšeme.

1. Pacient vo veku 19 rokov, ktorý trpel predpubertálnym hypogonadizmom a gynekomastiou. Bolo u neho pozorované vylučovanie 17-KS bolo na úrovni 3,7 mg za 24 hodín. Na grafe nižšie môžete vidieť vrchol 17-KS a postupný pokles počas dní po podaní TST P v dávke 100 mg a TST Suspenzia vo vode tiež v dávke 100 mg. Ako môžete vidieť, TST Suspenzia preukázal stabilnejšie hodnoty 17-KS v moči na rozdiel od TST P, kde už zhruba na štvrtý až piaty deň boli hodnoty 17-KS na pôvodných hodnotách, kdežto pri TST Suspenzii boli stále výrazne vyššie aj nasledujúce dni.

2. Pacient, 29 ročný muž, s idiopatickým predpubertálnym zlyhaním hypofýzy s pridruženým nízkym vzrastom, s hypometabolizmom a hypogonadizmom. Jeho vylučovanie 17-KS v moči bolo nižšie ako 1 mg za 24 hodín. Opäť nižšie môžete vidieť porovnanie TST P a TST Suspenzie vo vyšších dávkach ako to bolo pri pacientovi č.1, konkrétne 200 mg u  oboch TST. Dosiahnutý vrchol 17-KS bol vyšší pri TST P, ale rovnako ako v prípade č.1, ale opäť už na štvrtý deň bol zaznamenaný prudký pokles. TST Suspenzia udržala hladina 17-KS stabilnejšie a vyššie o dosť dlhšie v porovnaní s TST P.

3. Pacient, 55 ročný muž, s primárnym hypogonadizmom mierneho stupňa, hladiny LH a FSH mal normálne až vysoké. Dotal dávku 200 mg z každého TST, nižšie na grafe môžete vidieť, že vyššia hladina 17-KS bola zaznamenaná po podaní TST Suspenzii, a opäť vyššie hladiny boli v moči dlhšie ako to bolo pri TST P, aj keď ten rozdiel nebol už až tak výrazný ako v predchádzajúcich prípadoch.

4. Pacient, 30 ročný muž, s primárnym predpubertálnym hypogonadizmom s hladinou 5,1 mg 17-KS v moči. Dostal 200 mg TST P a neskôr aj TST Suspenzii, výsledky vidíte nižšie na grafe. Maximálna hladiny 17-KS bola dosiahnutá pri TST P a bola výrazne vyššia ako pri TST Suspenzii. Pokles k normálnym hladinám 17-KS došlo zhruba na 7-mi deň u TST P, no u TST Suspenzii ani po 14 dňoch nedošlo k poklesu na pôvodné hodnoty.

5. Pacient, vo veku 40 rokov, mal idiopatický hypogonadizmus a bol dlhé roky liečený s TST, keď bola liečba prerušená, tak v moči mu bolo zaznamenaných 5,4 mg 17-KS za posledných 24 hodín. Opäť dostal 200 mg TST P a neskôr aj TST Suspenzie, na grafe nižšie môžeme vidieť, že u muža, ktorý bol liečený TST už v minulosti sú vysledky iné a teda obe druhy TST dosahovali v podstate takmer rovnaké výsledky, aj keď u TST Suspenzie bola dosahovaná výrazne dlhšia aktivita v dňoch.

Uviedol som Vám niekoľko prípadov u mužov v rôznom veku a rozdielnými faktormi. Čo sa dá na základe týchto grafov vyhodnotiť? Je zrejmé, že TST Suspenzia bez esteru je podobne účinný ako TST s esterom, čiže TST Propionát. Podstatné je, že exkrécia 17-KS, ktorá poukazuje na aktivitu TST v tele muža, je výrazne dlhšia pri TST Suspenzii ako pri TST P, ale v prvých 24 hodinách majú veľmi podobný účinok.

V inej štúdii sa sledoval vplyv TST bez esteru na vodnej báze na hladiny LH a FSH u mužov, ktorým bolo podaných 1 mg alebo 5 mg, 12,5 mg, 25 a 50 mg TST bez esteru denne po dobu 3 dní. Aký bol výsledok? Dávka 1 mg TST nedokázala znížiť hladiny LH a FSH vôbec, ale potom už všetky ostatné dávky áno, čím vyššia dávka, tým vyššie miera supresie. Zaujímavé bolo, že hladiny LH sa obnovovali skôr ako hladiny FSH po skončení užívania TST.

Aký je teda záver? Ako sami môžete vidieť, TST bez esteru vykazuje pomerne dosť dlhú účinnosť u mužov a preto ja osobne by som neriskoval jeho užívanie pred súťažou, aj keď v prípade kvalitného produktu s mikročasti by to už mohlo byť o inom. Ešte väčší zmysel by mi ale dával TST, ktorý je možné užívať v spreji, ako som už v článku spomenul NATESTO, tejto tématike sa budem venovať ešte neskôr.

Diskusia k tomuto článku na www.anabolicculture.net, ide o českoslovneské diskusné fórum, ktoré sa venuje problematike užívania steroidov, kde som hlavným moderátorom. Budem rád, ak sa staneš jedným z nás a stretneme sa tam! Ďakujem za prečítanie môjho článku, zdieľaj medzi svojími známymi. 

Napsat komentář