Blog

Salbutamol rovnako ako Klenbuterol patrí do skupiny beta-2-andrenergných agonistov. Je možné si ho zaobstarať v inhalačnej alebo orálnej forme. V medicíne sa používa na zlepšenie dýchania u astmatikov a to v dávkach 2 až 4 mg tri až štyri krát denne. Na rozdiel od Klenbuterolu, ktorý je anti-katabolický, Salbutamol je mierne anabolický. Je možné pri ňom zaznamenávať mierne zvýšenie vytrvalostnej sily. Jeho užívanie dokáže tiež zlepšiť lipidový profil.

Salbutamol je 29 krát viac selektívnejší pre beta-2-andrenergné receptory ako na beta-1-AR, čo mu samozrejme dáva vyššiu špecifickosť pre beta-2-AR v pľúcach oproti beta-1-AR v srdci, čo je samozrejme žiadaný efekt.

Aj efedrín je beta-2-andrenergný agonista, napíšeme si  základné rozdiely medzi Efedrínom a Salbutamolom, ale aj Klenbuterolom:

• Salbutamol pôsobí priamo na beta receptory, zatiaľ čo efedrín väčšinu svojho účinku vyvíja nepriamo skrz stimuláciu k uvoľneniu norepinefrínu. Čiže Salbutamol ja viac aktívnejší ako Efedrín.
• Salbutamol pôsobí selektívne na beta-2-receptory a má malý účinok na beta-1-receptory srdca. Efedrín vyvíja skoro rovnakú aktivitu aj u beta-2 a aj u beta-1 receptorov. Takže výhodou je, že Salbutamol viac pôsobí tam, kde je to aj žiadané, čím vytvára veľmi vysoký účinok s menším negatívnym účinkom na srdce.
• Salbutamol nedokáže aktivovať alfa receptory, ktoré bránia strate tuku! Efedrín ale nepriamo aktivuje aj alfa receptory, čiže jeho účinok na spaľovanie tukov je slabší v porovnaní so Salbutamolom.
• Salbutamol sa farmakologicky viac podobá na Klenbuterol ako na Efedrín, aj keď half-life Salbutamolu je len 4 až 6 hodín, u Klenbuterolu je ďaleko dlhší, až 36 hodín. No krátky half-life je možné vnímať ako veľkú výhodu, pretože vďaka nemu si viete dávky načasovať tak, že budete mať vysokú hladinu Salbutamolu počas dňa a nízku počas spánku. Pri Klenbuterole sú hladiny vysoké počas celého dňa aj v noci, takže telo si nevie oddýchnuť od stimulácie a to prináša u mnohých ľudí problém zaspať, čiže môžeme hovoriť o poruchách spánku.
• Klenbuterol je rovnako účinný v beta-2 ako aj v beta-3-receptoroch, zatiaľ čo Salbutamol má len veľmi malý účinok na beta-3 receptory.
• Klenbuterol narúša a teda blokuje prúdenie dostatočného množstva sodíka do svalov, čo môže narúšať svalovú silu. Salbutamol tento efekt nemá, dokonca je možné pri ňom zaznamenať mierne zvýšenie svalovej sily.
• Zatiaľ to vyzerá zo štúdií tak, že Klenbuterol zrejme prináša väčšie riziko pre kardio-toxicitu ako Salbutamol, aj keď v tomto si nie som úplne istý, no priklonil by som sa k vyššej kardio-toxicite u Klenbuterolu.

Zároveň negatívne prejavy pri Salbutamole zvyknú byť slabšieho charakteru v porovnaní s Klenbuterolom alebo Efedrínom. Pri všetkých týchto 3 látkach dochádza k postupnému zníženiu citlivosti receptorov, na ktoré pôsobia a tým pádom ich účinok klesá. Najpomalšie sa tento efekt dostavuje u Salbutamolu a je možné pomerne celkom dobre s tým bojovať tak, že sa zvýši užívaná dávka, ale so zvýšenou dávkou sa zníženie citlivosti receptor ešte viac zintenzívňuje. Tento efekt je možné odstrániť 1 mg Ketotifénu pred spaním (spomínal som ho už aj pri Klenbuterole), ak Vám nebude spôsobovať celodennú únavu, čím zabránite zníženiu citlivosti receptorov. Tí šťastlivci, ktorí budú môcť užívať Ketotifén bez problémov, v podstate môžu Salbutamol užívať dlhodobo bez zníženia účinku a bez potreby zvyšovať jeho dennú dávku. Výhodou Ketotifénu je, že znižuje TNF-alfa, ktorý ak je vysoký, v tele sa znižuje tvorba TST a IGF-1, takže toto je ďalší jeho prínos. Namiesto Ketotifénu je možné použiť aj Benadryl v dávke 25 až 50 mg.

Možné negatívne účinky Salbutamolu

• Zvýšená alebo nepravidelná srdcová frekvencia
• Zvýšený krvný tlak, hlavne ak sa kombinuje s AAS, to platí aj pre Klenbuterol či Efedrín samozrejme
• Trasenie rúk aj keď tento efekt je výraznejší práve pri Efederíne alebo Klenbuterole
• Kŕče, opäť tento efekt je výraznejší pri Klenbuterole
• Bolesť hlavy
• Zvýšená hladina cukru v krvi
• Znížená tvorba rastového hormónu

Pozrime sa na niektoré štúdie a ich výsledky.

V jednej zo štúdií bolo elitným šprintérom s priemerným vekom 26 rokov podávaných 8 mg Salbutamolu denne po dobu 2 týždňov. Sledoval sa jeho vplyv pri akútnom podaní, čiže krátko po podaní a dlhodobý vplyv na konci štúdie na maximálny výkon. Zistilo sa, že po akútnom podaní sa zvýšil maximálny výkon o 4,1% pri opakovanom šprinte a po dvoch týždňoch užívania o 6,4 % pri opakovanom šprinte. Nebol ale zaznamenaný jeho vplyv na svalovú silu, tá sa nijako nezmenila.

V ďalšej štúdií sa sledoval účinok akútneho jednorazového podania Salbutamolu v dávke 6 mg a dlhodobého 3 týždňového užívania Salbutamolu v dennej dávke 12 mg. Maximálny výkon bol v skupine, ktorá užívala len jednorazovú dávku Salbutamolu pred výkonom zvýšený o 14 % a v skupine, ktorá užívala Salbutamol 3 týždne bol zaznamenaný posun len o 8%, čo naznačuje zníženie účinku Salbutamolu pri dlhodobom užívaní. V oboch skupinách boli zaznamenané zvýšené hladiny laktátu v krvi (kyseliny mliečnej), čo je rovnaký efekt ako pri Klenbuterole. Čo je ale najviac zaujímavé na tejto štúdii? Že jednorazové akútne podanie Salbutamolu prinášalo lepšie výsledky ako jeho neustále užívanie.

Našiel som aj štúdiu u žien, kde 12-tim bol podávaný Salbutamol a boli sledované viaceré hodnoty, veľmi prínosná štúdia, ktorá poukazuje na mnohé negatíva, identické s Klenbuterolom. V tejto štúdií bol podaný Slabutamol v dávke 4 mg ženám pred tréningom. Po tréningu im boli odobraté vzorky krvi po 5-tich, 10-tich a 15-tich minútach. Zistilo sa, že dosiahnutie maximálne výkonu bolo rýchlejšie v skupine, ktorá užívala Salbutamol naproti placebu, ale toto teraz nie je dôležité. Dôležité bolo zistenie, že:

• Hladina RH u všetkých žien klesla, čo je rovnaký efekt ako pri Klenbuterole
• Hladina cukru u všetkých žien stúpla, čo je tiež rovnaký efekt ako pri Klenbuterole
• Hladina laktátu sa výrazne zvýšila v porovnaní s placebom, tiež rovnako ako pri Klenbuterole

V inej štúdií tiež u žien kde bolo ženám podávaných 12 mg Salbutamolu počas 4 týždňov, sa zistilo, že maximálny výkon bol dosiahnutý skôr v porovnaní s placebom a aj samotný výkon bol zvýšený. Salbutamol teda rovnako vplýva na mužom aj na ženy, identicky im zvyšuje maximálnu anaeróbnu silu. V štúdii u žien neboli zaznamenané žiadne zmeny vo svalovej alebo tukovej hmote. Jediná zistená zmena bola vo výraznom zvýšení laktátu po tréningu, tak ako vo všetkých ostatných štúdiách.

Tých štúdií je naozaj pomerne dosť a všetky v podstate majú tie isté výsledky, preto ich všetky písať nebudem, vo všetkých je možné pozorovať evidentné zvýšenie maximálnej anaerobnej sily. Ale spíšem ďalšie fakty, ktoré boli zistené v daných štúdiách:

• V podstate v žiadnej z týchto štúdií nebol pozorovaný výrazný úbytok tuku alebo nárast svalovej hmoty, aj keď netvrdím, že také štúdie neexistujú, jasné, že existujú, nižšie v článku budem o tom písať viac.
• V jednej zo štúdií boli sledované aj hodnoty leptínu, tiež boli úplne bez zmeny. Leptín je hormón produkovaný tukovými bunkami v tukových tkanivách, jeho hlavnou úlohou je regulácia hmotnosti a energetického metabolizmu.
• V ďalšej štúdii sa sledovali hladiny draslíka a tie po užívaní Salbutamolu významne klesli, aj keď nie tak ako to zvykne byť pri Klenbuterole.
• V inej štúdii sa zamerali aj na C-peptíd, čo je molekula, ktorá vzniká pri procese tvorby inzulínu v pankrease, tento peptíd sa v medicíne používa na diagnostiku cukrovky. Tento C-peptíd bol zvýšený u všetkých subjektov v danej štúdií. Čo samozrejme naznačuje aj zvýšenú tvorbu inzulínu. V tejto štúdií sa sledovali aj hladiny FFA (voľné mastné kyseliny) a tie boli zvýšené, ich úlohou je skladovanie energie, slúžia ako zdroj energie v prípade potreby
• Našiel som aj štúdie, kde sa sledoval aj vplyv Salbutamolu na tvorbu TST, neboli zistené žiadne zmeny.

Štúdia z roku 1996 sledovala u ľudí vo veku 24 až 61 rokov vplyv užívania Salbutamolu v dennej dávke 2 x 8 mg po dobu 14-tich dni. Plus sledovala čo sa dialo po 7 dňoch od poslednej dávky Salbutamolu. V tejto štúdii nebol zaznamenaný vplyv Salbutamolu na hladiny glukózy v krvi ráno, na hladiny inzulínu a ani na citlivosť naň a ani samotná účinnosť glukózy sa nijako nemenila.  Ako isto viete, užívanie Klenbuterolu ale aj Salbutamolu majú vplyv na hladiny cukru v krvi a aj na hladiny inzulínu, ale tým, že sa krvný odber robil ráno, tak je zrejme, že všetky tieto procesy sa vrátili do normálnych hodnôt, čo je dobrou správou. A bude to samozrejme spôsobené krátkym half-life Salbutamolu. Pri Klenbuterole tieto účinky budú pretrvávať výrazne dlhšie, keďže má veľmi dlhý half-life.  Ale boli pozorovane v tejto štúdii aj iné zmeny, nech sa páči:

• Pokles celkového cholesterolu o 9,1 %
• HDL-C nárast o 10,4 %
• LDL-C pokles o 15 %

To naznačuje pozitívny efekt Salbutamolu na hladiny cholesterolu. Hladiny celkového cholesterolu a LDL sa vrátili po 7 dňoch od skončenia štúdie do pôvodných hodnôt až na hladiny HDL, ktoré ostali stále zvýšené o 5,8 %, čo je samozrejme pozitívna správa.

Vo francúzskej štúdii sa u amatérskych športovcov vplyv Salbutamolu na tuk spaľujúce účinky. Štúdie sa zúčastnilo 8 mužov, ktorí bicyklovali 2 hodiny na 60 % ich VO2-max, raz bez Salbutamolu a potom po užití 4 mg Salbutamolu. U všetkých subjektov bolo pozorované zvýšenie spálených yaulov, ale len veľmi mierne. Veľmi zaujímavé zistenie bolo, že cyklisti získavali energiu predovšetkým z tukov, čo podnecovalo spaľovanie tukov a tak sa znižovalo spaľovanie sacharidov. U všetkých bola znížená hladina ACTH, čo je hormón, ktorý dáva signál nadobličkám, aby vytvárali kortizol. Toto je veľmi zaujímavý výsledok, pretože každý vytrvalostný športovec ocení to, že stimuluje spaľovanie tukov, z ktorých čerpá energiu a šetrí sacharidy, aj keď celkové množstvo energie sa zvýšilo len málo.

V americkej štúdii sa sledoval vplyv Salbutamolu spolu s kofeínom na počet spálených kalórií. Vedcom sa podarilo zistiť, spoločné užívanie Salbutamolu s Kofeínom zvýšilo počet spálených kalórií. Salbutamol sa užíval v dávke 2 až 4 mg a kofeín v dávke 100 až 200 mg.