Blog

Klenbuterol je beta-2-adrenergný agonista podobný Salbutamolu alebo aj Efedrínu. Viaže sa predovšetkým na beta-2-adrenergné receptory čím stimuluje aktivitu enzýmu adenylylcyklázy, čo vedie k uvoľneniu hladkého svalstva v bronchioloch (malé vetvy dýchacích ciest v pľúcach).

Klenbuterol je silným sympatomimetikom, čo to znamená? Má schopnosť stimulovať sympatický nervový systém, ktorý je zodpovedný za prípravu tela na stresovú situáciu, zvýšenie srdcového tepu, zvýšenie krvného tlaku, rozšírenie priedušiek…  Je liekom, užívaným do dnes v medicíne v niektorých krajinách ako bronchodilatátor ako podporný liek predovšetkým pri astme.  Svoje využitie si našiel aj v poľnohospodárstve, kde je často krát podávaný hovädziemu dobytku alebo aj ovciam, pretože u zvierat pomerne dosť silne podporuje anabolizmus a spaľovanie tukov, samozrejme ide o nezákonne použitie. Rovnako tiež si svoje využitie našiel u športovcov a tomuto sa dnes budeme venovať.

Jeho biologická dostupnosť je 70-80 % a má pomerne dlhý half-life a to 25 až 39 hodín, respektíve má dvojfázovú elimináciu, prvá fáza prebieha 8-10 hodín a potom nasleduje druhá, ktorá trvá zhruba 1 deň. Po podaní jednorazovej dávky trvá zhruba 2-3 hodiny, kým bude v krvi dosiahnutá maximálna hladina a tá následne pretrváva zhruba po dobu 6 až 7 hodín. Pri každodennom užívaní Klenbuterolu v rovnakej dávke sa jeho maximálna hladina v krvi dosiahne zhruba na 4-tý deň a následne ostáva už konštantná a nezmenená. 

Dôležitou informáciou je, že desenzibilizácia je znakom beta-2-adrenergných receptorov, čiže všetky látky, ktoré v nich pôsobia pomerne rýchlo strácajú účinok. To znamená, že Klenbuterol bude postupne počas užívania strácať svoj účinok.

Klenbuterol sa zneužíva u športovcov predovšetkým s cieľom spaľovať tuk, aj keď nikdy na to nebol primárne vyvinutý. Nájdete veľmi širokú skupinu ľudí, ktorá ho nenávidí, tak ako aj ostatné beta-2-adrenergné látky a na druhej strane nájdete aj skupinu ľudí, ktorá ho miluje a nedá na neho dopustiť. Všetko je to o tolerancií dotyčných ľudí na negatívne prejavy spojené s Klenbuterolom a následne aj o dosiahnutých výsledkoch.

Aká je celková znášanlivosť Klenbuterolu? V štúdiách sa používajú rôzne dávky, kde sa sleduje nejaký vybraný cieľ a zároveň aj reakcia ľudí na Klenbuterol, teda ako ho znášajú. Najvyššie dávky Klenbuterolu sa používajú u pacientov so zlyhaním ľavej komory srdca alebo kongestívnym srdcovým zlyhaním (srdcová nedostatočnosť). Prečo práve u týchto pacientov? Pretože Klenbuterol dokáže svojimi účinkami docieliť remodeláciu srdca! Tomuto efektu by sa samozrejme zdraví ľudia mali vyhýbať! Pri dávke do 80 mcg denne po dobu 3 mesiacov neboli zaznamenané žiadne zmeny v tomto smere u ľudí, takže táto dávka je bezpečná a celkovo veľmi dobre tolerovaná. Najčastejším vedľajším účinkom v tejto štúdii boli svalové kŕče. V tejto štúdii sledovali aj vplyv na kreatínkinázu (CK), je to enzým, ktorý je prítomný najme v srdcovom svale, ale aj vo svaloch a mozgu. Tento marker poukazuje na istú formu poškodenia. Hladina CK bola zvýšená u niektorých pacientov, ale len mierne a dokonca sa znížila ak sa užíval Klenbuterol ďalej, nebolo nutné ani znížiť jeho dávku. U niektorých pacientov bolo hlásené trasenie sa rúk. Prejdime teda k možným vedľajším účinkom, ktoré môžu nastať pri užívaní Klenbuterolu:

• Zvýšený krvný tlak, zo štúdií vieme, že zvykne stúpať systolický tlak (nad 120 mmHg) a o niečo málo klesá diastolický tlak (pod 80 mmHg)
• Zrýchlený krvný tep (tachykardia)
• Bolesti hlavy
• Infarkt
• Zvýšená hladina cukru v krvi
• Zníženie tvorby rastového hormónu
• Triaška rúk a trasenie sa hlasu (tento negatívny efekt zvykne po čase ustúpiť)
• Výraznejšie potenie, návaly horúčav. Užívanie Klenbuterolu zvyšuje telesnú teplotu o 0,3 až 1 stupeň, v dôsledku čoho telo, aby udržalo homeostázu, stimuluje potné žľazy, aby nastal proces ochladzovania sa. A tento efekt zvyšuje aj kalorický výdaj a zvyšuje sa tým pádom aj rýchlosť metabolizmu. Toto je nepriamy účinok spaľovania tukov pri užívaní Klenbuterolu, ale to platí naozaj len u tých, u ktorých sa telesná teplota zvyšuje dosť podstatne, pretože tento efekt nenastane u všetkých. Zároveň skrz potenia sa Klenbuterolu pripisujú diuretické účinky, keďže človek vie počas jeho užívania vyplaviť pomerne dosť veľké množstvo vody, ale tento efekt je samozrejme len dočasný a po vysadení si telo vodu ihneď samo doplní.
• Problémy so spánkom sú u mnohých užívateľov naozaj časté, je to bežný negatívny prejav všetkých stimulantov, obzvlášť u Klenbuterolu, pretože jeho half-life je dlhý. Ale aj tento účinok postupom času sa upraví, zrejme kvôli postupnému úpadku účinku samotného Klenbuterolu.
• Sucho v ústach
• Svalové kŕče kvôli poruchám elektrolytov (najčastejšie kvôli vysokým alebo nízkym hladinám draslíka)
• Reperfúzne poškodenie myokardu, o čo ide? Ide o poškodenie srdcového svalu, ktoré nastáva po obnovení prietoku krvi do oblastí srdca, ktoré boli pred užívaním Klenbuterolu zásobované krvou nedostatočne.
• Úzkosť, stavy úzkosti sú pomerne bežným, ale zase nie až tak častým negatívnym účinkom užívania Klenbuterolu kvôli nadmernej stimulácii CNS. Užívanie sedatív dokáže tento efekt zmierniť, ale negatívne to následne ovplyvní termogenézu, čím sa bude znižovať spaľovanie tukov aj diuretický efekt.

Ako môžete vidieť, Klenbuterol je pomerne dosť kardio-toxický liek. O niektorých jeho účinkoch si „povieme“ trošku podrobnejšie. Väčšina týchto negatívnych účinkov odzneje zhruba po týždni užívania u väčšiny užívateľov.

Pozrime sa na jednu štúdiu na potkanoch, kde sa sledovala kardiotoxicita Klenbuterolu a bol v nej zistený priamy myotoxický účinok Klenbuterolu v srdci (poškodenie svalového tkaniva). Potkanom bola podaná jednorazová dávka Klenbuterolu injekčnou formou a aj jednorazová dávka stačila na vznik nekrózy v srdci, ide o stav, pri ktorom dochádza k predčasnému umieraniu buniek alebo tkanív. Nekróza bola sledovaná zhruba po 4 hodinách od podania a vrcholila po 15-tich hodinách. Čo bolo ale zaujímavé, nekróza bola znížená o 91 až 100% u tých potkanov, ktorým bol podávaný aj Bisoprololom (liek ktorý patrí do skupiny beta-blokátorov, používa sa na liečbu krvného tlaku). Mechanizmus, ktorým Klenbuterol vyvoláva srdcovú nekrózu, zahŕňa katecholamínovú aktiváciu beta-1 adrenergných receptorov. Aby sa predišlo tomuto myotoxickému účinku, je možné užívať beta-1-antagonisty (biosoprolol, popranolol).

Už pri dávke 1 mcg na 1 kg bola v štúdiách zaznamenaná zvýšená apoptóza kardiomyocytov, toto poškodenie sa najviac vyskytovalo v ľavej komore srdca. Ešte si asi vysvetlíme aký je rozdiel medzi nekrózou a apoptózou. Takže nekróza je nekontrolovaný proces smrti buniek a apoptóza je programovaný prirodzený proces bunkovej smrti. 

V štúdiách u potkanov sa zistilo, že bunkách srdca sa počas užívania Klenbuterolu trojnásobne zvýšila tvorba IGF-1 mRNA.  Čo môže mať za následok hypertrofiu srdca. Tiež bol zaznamenaný nárast hormónu ANP ale aj BNP. Obete tieto hormóny sú produkované v srdci a majú dôležitú úlohu v reguláciu srdcového rytmus a funkcie srdcového svalu. Inak povedané, tieto 2 hormóny udržiavajú rovnováhu vodného a elektrolytového stavu v tele.

Vrátime sa ešte ku kŕčom, ktoré je možné sledovať pri užívaní Klenbuterolu. Ako som už uviedol, sú spôsobené nerovnováhou elektrolytov (vysoké alebo nízke hladiny draslíka), táto nerovnováha sa môže mierniť užívaním Taurínu (postačí denná dávka 2 x 5g). Štúdiami sa zistilo, že taurín hyperpolarizuje svalové a nervové bunky, je to dôležitý mechanizmus, ktorý dáva schopnosť bunkám reagovať na nervové impulzy. Tento účinok možno pripísať zvýšeniu koncentrácie draslíka v bunkách a aj zvýšenej vodivosti draslíka a chloridov vyvolanou práve Taurínom. Je možné k tomu pridať ešte Taurát horečnatý (Magnezium Taurate), respektíve je to lepšia voľba ako užívať len samotný Taurín. Taurát horečnantý je kombináciou Taurínu a horčíku s vysokou vstrebateľnosťou! Tiež je vhodné užívať spolu s Klenbuterolom elektrolytické nápoje. Takto zároveň viete eliminovať aj nepríjemné búšenie srdca, nie len kŕče.

Už keď som sa spomína taurín, tak okrem zmiernenia svalových kŕčov, dokáže tiež:

• zmierniť vysoký krvný tlak skrz jeho vplyv na ACE (enzým konvertujúci angiotenzín, ktorý reguluje krvný tlak),
• zmierniť vysoký krvný tlak skrz vplyv na renín (enzým produkovaný v obličkách, ktorý reguluje krvný tlak a homeostázu tekutín v tele),
• zvyšuje účinky ACE inhibítorov, ide o lieky na krvný tlak (napríklad Lisinopril, Enalapril, Captopril…),
• znižuje škodlivé účinky angiotenzínu II na srdce, cievy a obličky,

Taurín je naozaj skvelá aminokyselina, má ale jednu veľkú nevýhodu, jeho half-life u ľudí je zhruba 40 až 80 minút a jeho rýchlosť klírensu je 14 až 34 litrov za hodinu (miera rýchlosti, akou obličky odstraňujú túto aminokyselinu z krvi). Čiže mal by byť užívaný počas celého dňa v nízkych dávkach, čo nikto z nás robiť nebude a zväčša každý bude užívať 1 alebo 2 x denne vyššiu dávku.

A čo Klenbuterol a jeho vplyv na pečeň? Jeho toxicita voči pečeni je v celku prijateľná a teda mierna. Klenbuterol zaťažuje pečeň tým, že zvyšuje rýchlosť metabolizmu, čo má za následok dlhšie alebo aj intenzívnejšie  fungovanie niektorých procesov v tele, a to platí aj pre pečeňové enzýmy, ktoré vykonávajú zvýšenú aktivitu, čo sa odzrkadlí na krvných testoch miernym zvýšením hladín AST a ALT. Ak sa užívanie Klenbuterolu spojí s intenzívnymi tréningmi, tak hladiny AST a ALT logicky budú stúpať, ale nemalo by ísť o nič extrémne.

Zaujímavé zistenie priniesla jedna štúdia, ktorá poukázala na zvýšenie expresie myostatínu po 21 dňoch užívania Klenbuterolu, čo naznačuje, že moystatín funguje ako negatívny regulátor v neskorších štádiách užívania Klenbuterolu s cieľom obmedziť možný svalový rast. Rovnako tiež sa podarilo zistiť, že užívanie Klenbuterolu viedlo k výraznému zvýšeniu fosforylácie mTOR vo svaloch. Ide o dôležitý proces, ktorý reguluje rast, delenie a metabolizmus buniek. mTOR je enzým, ktorý reguluje rôzne procesy, ako napríklad dáva informáciu bunkám, či majú dostatok živín a energetických zdrojov pre následný rast a delenie, tiež ovplyvňuje energetický metabolizmus vrátane syntézy bielkovín a lipidov.

V jednej štúdii bol Klenbuterol podávaný pacientom po operácii v dávke 2 x 20 mcg denne po dobu 6-tich týždňov. Zistilo sa, že jeho užívanie prispelo k zvýšeniu svalovej sily o zhruba 10 %. Nadobudnutá sila bola pozorovaná ešte 2 týždne po dobratí Klenbuterolu. U zvierat bol zaznamenaný v štúdiách s Klenbuterolom výrazne vyšší nárast sily a to aj až o 30%. Ale paradoxom bolo zníženie vytrvalostnej sily.

V štúdii pri dennej dávke 80 mcg u mužov s priemernou hmotnosťou 78 kg sa zistilo nasledovné:

• zvýšenie RMR o 21 % už po troch hodinách od podania. Pre tých, čo nevedia čo je RMR = metabolická rýchlosť človeka v kľude alebo teda metabolizmus človeka v pokoji.
• oxidácia tukov sa zvýšila o 39 %.
• Plazmatické koncentrácie glukózy sa zvýšili o 25%, čo nie je veľmi pozitívny efekt, tu sa trošku pozastavím, áno užívanie Klenbuterolu zvyšuje hladinu cukru v krvi a to si následne vyžaduje vyššiu potrebu inzulínu, pretože Klenbuterol priamo zvyšuje glykogenolýzu a glukoneogenézu!
• Zistené boli tiež zvýšené hladiny laktátu o 87%, laktát = kyselina mliečna, je produktom metabolizmu glukózy v bunkách, najčastejšie sa kyselina mliečna zvyšuje počas intenzívnej fyzickej aktivity, to určite viete.
• Stúpla tiež produkcia inzulínu o 105 %.

Štúdiami bolo tiež zistené, že Klenbuterol dokáže inhibovať tvorbu RH a je tiež schopný blokovať uvoľňovanie RH vyvolanú L-arginínom. Väčšina experimentálnych dôkazov v podstate podporuje hypotézu o tom, že aktivácia beta-adrenergných receptorov zvyšuje sekréciu somatostatínu, ktorý následne znižuje produkciu RH. Preto sa počas užívania Klenbuterolu núka myšlienka jeho spoločného užívania spolu s RH alebo peptídmi GHRH alebo GHRP. Existujú dôkazy zo štúdií o tom, že RH uplatňuje svoje lipolytické účinky prostredníctvom viacerých ciest vrátane regulácie andrenergného systému, presnejšie ide o zvýšenie funkcie beta-1 a beta-3 receptorov, čo by mohlo potencionálne priniesť silný synergetický efekt ak by sa užíval Klenbuterol spolu s RH alebo GHRP či GHRH peptídmi.

Niektorí z Vás sa snažia Klenbuterol kombinovať spolu s Yohimbínom, ktorý je alfa-2-adrenergný blokátor. Yohimbín má priaznivý účinok na erektilnú schopnosť, práve prostredníctvom blokovania alfa-2 adrenergných receptorov, to nás ale teraz nezaujíma. Yohimbín zároveň znižuje tvorbu RH v tele človeka a negatívne zvyšuje sympatikus (čo môže mať za následok zvýšenie srdcovej frekvencie, zrýchlený dych a podobne). Kombinovanie Yohimbínu s Klenbuterolom zvyšuje potenciál vysokého krvného tlaku. Toto sú asi také tie hlavné negatíva spojené s jeho užívaním. Samozrejme tu ale vzniká aj synergetický efekt lipolytického účinku prostredníctvom pôsobenia na rôzne adrenergné receptory.

V súvislosti s Klenbuterolom sa spomína veľmi často aj Ketotifén. Ketotifén je selektívny antagonista histamínu a stabilizátor žírnych buniek nachádzajúcich sa v tukovom tkanive. V štúdiách sa zistilo, že Ketotifén dokáže:

• zvýšiť aktivitu cAMP v bunkách srdca a v lymfocytoch
• zvýšiť odozvu beta-2-adrenergných receptorov, teda zvyšuje ich citlivosť

To znamená, že Ketotifén bude zvyšovať účinok Klenbuterolu a zároveň ho aj predlžuje, tu vzniká priestor aj pre otázku, či dokáže Ketotifén zmeniť reguláciu myostatínu, ktorý sa zhruba po 3 týždňoch od začiatku užívania Klenbuterolu zvyšuje a tým bráni možnému svalovému rastu. Bohužiaľ, nenašiel som štúdiu, ktorá by sledovala tento zaujímavý údaj.

V akých dávkach sa Klenbuterol zneužíva? A ako si rozdeliť dennú dávku?

Najčastejšia denná dávka Klenbuterolu u mužov sa pohybuje od 20 do 120 mcg, ktorá sa rozdeľuje na 2 x, polovička sa užije ráno a druhá polovička poobede. U žien sa denná dávka pohybuje od 20 do 60 mcg denne, rovnako tiež sa denná dávka rozdeľuje na 2x. Klenbuterol sa pri prvej skúsenosti začína užívať postupne pyramídovo, čiže nasledovne:

1.Pondelok = 20 mcg ráno + 20 mcg poobede

2.Utorok = 20 mcg ráno + 20 mcg poobede

3.Streda = 30 mcg ráno + 30 mcg poobede

4.Štvrtok = 30 mcg ráno + 30 mcg poobede

5.Piatok = 40 mcg ráno + 40 mcg poobede

A táto dávka už ostáva a užíva sa až do konca cyklu.

Pri opakovanej skúsenosti už môžete začať užívať Klenbuterol od začiatku v dávke 40 mcg ráno + 40 mcg večer, poprípade ak ste veľmi citlivý na Klenbuterol, tak môžete skrátiť pyramídu, takto:

1.Pondelok = 20 mcg ráno + 20 mcg poobede

2.Utorok = 30 mcg ráno + 30 mcg poobede

3.Streda = 40 mcg ráno + 40 mcg poobede

A ďalej už pokračujete s dávkou 80 mcg denne do konca cyklu.

Najlepšie výsledky väčšina z Vás dosiahne pri dávke 80 mcg denne, za predpokladu, že vážite od 70 do 90 kg. To naozaj stačí, tí z Vás, ktorí máte viac kíl, môžete skúsiť užívať 100 až 120 mcg denne. Vyššie dávky by som neodporúčal, ale je na každom z Vás, aký spôsob užívania si zvolí.

Zaujímavosťou je, že dávka od 20 do 40 mcg denne dokáže mierne zvýšiť kapacitu pľúc a zároveň to zvýši Vašu svalovú vytrvalosť, ale pri týchto dávkach dosiahnete len minimálny lipolytický účinok. Pri dávkach 60 a viac mcg denne budete paradoxne pociťovať zhoršenú kapacitu pľúc a zníženú vytrvalosť. Takže tí, ktorí chcú pociťovať viac energie a vyššiu vytrvalosť, ich denná dávka by nemala byť vyššia ako 40 mcg, to je dávka vhodná pre fighterov, futbalistov, atlétov a podobne. Vyššie dávky sú skôr vhodné pre tých, ktorí chcú využiť lipolytický účinok. Čo ešte by som podotkol, všetci tí, ktorí počas užívania Klenbuterolu máte vysoký krvný tlak, tak svalová vytrvalosť bude upadať, bez ohľadu na dávku, tu skôr ide o mieru zvýšenia krvného tlaku.

Pri užívaní Klenbuterol v dávkach nad 60 mcg sa neodporúča ísť tréningy s vysokou intenzitou, pretože tepová frekvencia a srdce dostávajú enormne zabrať.

Ako dlho by sa mal Klenbuterol užívať? Určite ste počuli o tom, že zhruba len 3 týždne, pretože potom jeho účinok enormne klesá a je nutné dať pauza a tak ho začať užívať znovu. Faktom je, že zhruba po 3 týždňoch sa znižuje účinok Klenbuterolu v beta-2-adrenergných receptoroch vo svaloch, ale nie v tukoch. To znamená, že jeho lipolytický účinok bude pretrvávať aj po 3 týždňoch, preto je možné ho užívať aj dlhšie, kľudne aj 4 až 6 týždňov. Ale kľudne môžete ho užívať starým známym spôsobom a to je 2 týždne „on“ a 2 týždne „off“ alebo aj 3 týždne „on“ a 2 týždne „off“.