Boldenón je derivátom TST a vznikol chemickou úpravou z Methandienónu (je tiež derivátom TST), ktorému bola odobratá 17-AA skupina, hlavnou myšlienkou bolo vytvoriť injekčnú formu Methandienónu.
Boldenón je pomerne slabá anabolická látka s veľmi nízkou afinitou na androgénne receptory. Sila jeho väzby na androgénne receptory je na úrovni 10,72% v porovnaní s DHT. Ak si ho porovnáme s Methenolónom (Primobolanom), ktorý považujeme za veľmi slabú anabolickú látku, tak jeho väzba na androgénne receptory je na úrovni 28,75%. Pri Primobolane už vieme, že skrz 3-alfa-HSD dochádza v kostrových svaloch k jeho rýchlemu rozkladu, čím mu je bránené vyvíjať anabolický efekt.
Vrátime sa k Boldenónu, robí to isté, čo Testosterón alebo Nandrolón, čiže zvyšuje hladinu IGF-1 a vytvára anabolické prostredie, bez nejakých jedinečných prínosov voči iným AAS, vďaka ktorým by mal byť výrazne cenený. Nechcem tým ale povedať, že je to bezvýznamný AAS, to nie, apelujem len na to, že nie je ničím extra výnimočný. Jeho anabolický účinok je zhruba na úrovni 40 až 50 % v porovnaní s TST.
Jeho androgénna aktivita je o niečo málo vyššia ako anabolická, no stále je mierneho charakteru a preto je tento AAS vhodný aj pre ženy a tie ho aj často využívajú. Je síce pravdou, že Boldenón podlieha 5-alfa reduktáze, ale v oveľa menšej miere ako samotný TST, lepšie povedané dokonca až v minimálnej miere. Čo považujem za dôležité napísať, Boldenón skrz enzýmu 5-alfa-reduktázy sa NEPREMIEŇA na dihydroboldenón (DHB), ako sa to mnohí mylne domnievajú, je to obyčajný mýtus a omyl. Boldenón je prakticky takmer úplne odolný voči 5-alfa-redukcii. V štúdii na ľuďoch bol nájdený metabolit, ktorý vzniká skrz 5-alfa-redukcie po užití Boldenónu, konkrétne ide o 5-alfa-androst-1-ene-3,17-dione (1-AD), bol ale nájdený len vo veľmi malých množstvách, celkovo išlo o 0,11 % pri dávke 40 mg Boldenónu a 0,13% pri dávke 80 mg Boldenónu zo všetkých jeho nájdených metabolitov.
Boldenón aromatizuje skrz enzým aromatázy predovšetkým na E1 (estrón) a aj na E2 (estradiol) pri 58 % rýchlosti Testosterónu. Čo je pomerne dosť vysoká miera aromatizácie. Ale E1 je veľmi slabý estrogén, dokáže aktivovať estrogénne receptory v rámci prejavu negatívnych estrogénnych účinkov len na úrovni 2 %. Čo to znamená v praxi? Že bežné dávky Boldenónu v kombinácii s AAS, ktoré vykazujú nulové estrogénne účinky si nebude vyžadovať užívanie inhibítorov aromatázy v cykle. V prípade ak ku Boldenónu pridáme veľmi nízke dávky TST, tak tiež to zrejme nebude nutné, ale ak sa dávky zvýšia tak už potom áno.
Metabolity Boldeńonu u človeka:
- 5-beta-androst-1-en-17-beta-ol-3-one
- 5-beta-androst-1-ene-3-alfa,17-beta-diol
- 5-beta-androst-1-en-3-alfa-ol-17-one
- 5-beta-androst-1-en-6-beta-ol-3,17-dione
- 5-beta-androst-1-ene-3,17-dione
- 5-alfa-androst-1-ene-3,17-dione (1-AD)
- androsta-1,4-diene-3,17-dione (ADD)
- androsta-1,4-diene-6-beta,17-beta-diol-3-one
- androsta-1,4-dien-6-beta-ol-3,17-dione
Z týchto 9-tich metabolitov sú 2 v súvislosti s estrogénmi zaujímavé, a to tie, pri ktorých som uviedol skratky v tabuľkách, čiže:
- 1-AD = v štúdiách sa ukázalo, že je silným inhibítorom aromatázy a expresie mRNA CYP19 (enzým, ktorý hrá dôležitú úlohu pri konverzii TST na estrogény)
- ADD = v štúdiách sa ukázalo že inhibuje aktivitu enzýmu aromatázy, aj keď nejde o nijaký extra prevratný účinok
Má teda Boldenón aj estrogénne účinky a aj anti-estrogénne? To, že má estrogénne účinky je fakt, to či má anti-estrogénne, bude nutné ešte preveriť a hlbšie zdokumentovať. Aj keď je 1-AD silným inhibítorom aromatázy, netvorí ani 1 % metabolitov vytvorených z Boldenónu v tele človeka, je teda veľmi málo pravdepodobné, aby tak malé množstvo 1-AD dokázalo mať vplyv na hladiny estrogénov počas užívania Boldenónu. Napriek tomu, je ale veľmi zaujímavé, že Boldenón podlieha rôznym účinkom medzi užívateľmi vrátane vysokej a nízkej estrogénnosti, ktorá bude zrejme závisieť od faktorov ako je expresia väzbového hormónu, expresia 17-beta-HSD a expresia aromatázy, o tomto si ale viac povieme v inom článku, ale samozrejme základ v skratke uvediem aj tu. Ak sa Boldenón užíva v nízkych dávkach, má tendenciu u užívateľov znižovať hladiny E2 až pod referenčné hodnoty. Ďalší faktor, ktorý môže spôsobiť nízke hladiny E2 v cykle s Boldenónom je metabolický, to znamená, že niektorí z Vás budú prirodzene uprednostňovať aromatizáciu na E1 a nie na E2.
Ďalšie informácie v skratke, Boldenón je neprogestagénny, čiže vykazuje nulové účinky podobné progesterónu. Len veľmi mierne sa viaže na SHBG a nie je tak supresívny v potlačení tvorby vlastného TST, LH a FSH ako napríklad TST, Nandrolón či Trenbolón, aj v tomto smere patrí Boldenón medzi tie miernejšie AAS, aj keď presnejšie údaje neviem získať. Je len veľmi málo pravdepodobné, aby počas jeho užívania ste zaznamenali vypadávanie vlasov či rozsiahle akné.
Mnohí z Vás sa stretnete určite s ľuďmi, s ktorými ak budete diskutovať o Boldenóne, dôjde aj na „reč“ o tom, či Boldenón bol alebo nebol určený pre humánne využitie. Totižto existuje skupina ľudí, ktorí sa Boldenónu vyhýbajú, pretože z ich pohľadu bol určený len pre zvieratá. Pravda je taká, že Boldenón bol vyvinutý farmaceutickými spoločnosťami na terapeutické využívanie u ľudí pod názvom obchodným názvom Anabolicum Vister, vyvinutý Parke Davidsom, a bol patentovaný spoločnosťou Ciba as Parenabol. Išlo o orálnu formu Boldenónu, bez pridania 17-AA skupiny, s tým, že látka bola rozpustená v olejovej suspenzii, aby sa zvýšila jeho biologická dostupnosť. Namiesto 17-AA, čiže pridania metylovej skupiny k C-17 polohe sa použilo pripojenie cyklopentenyléterovej skupiny na túto pozíciu. Dôvodom bolo ako som už spomenul zvýšiť jeho biologické využitie a aby bolo možné takto vyvinutú látku rozpustnú v oleji prijať orálnou formou a spracovať skrz črevá do lymfatického systému, čím obchádza pečeň a dostáva sa priamo do krvného obehu. Jeho hepatoxicita vďaka týmto podmienkam bola extrémne nízka, čo je samozrejme pozitívny efekt. Bohužiaľ aj napriek všetkým snahám, bolo nutné denne užívať 10 až 20 kapsúl (čo predstavovalo dennú dávku 100 až 200 mg), aby sa zabezpečila požadovaná hladina účinnej látky v krvi, a to bol hlavný dôvod, prečo sa prestal vyrábať.
Určite nájdete rôzne informácie o jeho toxicite voči pečeni a obličkám. Nájdete rôzne diskusie, kde sa stále nájde niekto so slovami o tom, že Boldenón je silne toxický voči obličkám. Prejdeme si teraz pár faktov. Prvá zásadná vec, lieky sa profilujú z hľadiska bezpečnosti a práve na základe noriem ADME-Tox je napríklad Methenolón Enanthát (Primobolan) úplne zamietnutý a preto nie je dostupný ani pre lekárske použitie v mnohých krajinách. Ale podľa týchto noriem, je Boldenón riadne akceptovaný a vhodný pre užívanie u ľudí! Pre tých, ktorých by to zaujímalo, tak Primobolan porušil pravidlo GSK 4/400, následne pravidlo Pfizer 3/75 a aj pravidlá Lilly Med Chem. Ale ešte raz opakujem, Boldenón prešiel všetkými normami. Nikdy sa nepreukázalo, aby bol Boldenón nefrotoxický (čiže toxický voči obličkám). Existujú údaje, ktoré hovoria o tom, že AAS, ktoré nearomatizujú, tak u zvierat vo vysokých dávkach prinášajú isté riziko nefrotoxicity. Predpokladá sa, že aktivácia androgénnych receptorov predstavuje riziko pre nefróny v obličkách. Ale práve estrogény ich chránia, pretože AAS, ktoré aromatizujú by mali mať nulové negatívny účinky z hľadiska nefrotoxicity. Existujú 2 štúdie, o ktoré sa opierajú tí, ktorí označujú Boldenón za nefrotoxický, ideme si ich prejsť.
Prvá štúdia je z roku 1970, kde bol pacientom trpiacim na osteoporózu podávaný Parenabol (Boldenón Undecylenát). V štúdii sa porovnávali dávky 25 a 50 mg, ktoré boli podávané každé 2 týždne. Samozrejme, neboli zaznamenané žiadne anabolické účinky a ani stimulácia k chuti do jedla. Prečo? Pretože dávky boli samozrejme veľmi nízke. Ak sa pozrieme na účinnú dávku u zvierat a urobíme prepočet dávky na ľudí, zistíme, že minimálna účinná anabolická dávka Boldenónu je 1,44 až 2,88 mg na 1 kg hmotnosti raz za 3 týždne. Čo ak si prerátame na 90 kg človeka tak v priemere to vychádza na 65 mg na týždeň, to sa stále bavíme o minimálnej dávke, čiže na to, aby sme mohli hodnotiť jeho anabolické vlastnosti, bolo by vhodné použiť o niečo vyššie dávky. Nič to, vrátime sa k pointe štúdie. Takže záver štúdie bol taký, že použité dávky boli neúčinné a toxické. V štúdii boli pacienti, ktorí trpeli z dlhodobého hľadiska zneužívaním drog, požívali nadmerné množstvo alkoholu, fajčili veľké množstvo tabaku a boli závislí od amfetamínov. A na základe takejto vzorky sa usúdilo, že poškodenie organického tkaniva bolo spôsobené Boldenónom. Čo je samozrejme veľmi nelogické myslenie.
Druhá štúdia z roku 2018 sledovala poškodenie obličiek skrz sonografie u kulturistov vyvolané užívaním AAS. Táto štúdia je písaná lámavou angličtinou a je niekedy ťažké rozumieť niektorým vetám. Štúdia bola publikovaná v časopise nižšej kategórie, kde autori píšu, že zhromažďovali údaje počas lekárskej kontroly zo schémy steroidov, zoznam diét, testov krvi a moču, či výsledkov ultrazvuku. Dobre, ale kde sú všetky tieto údaje? K dispozícii máme len údaje z 12-tého týždňa, čiže z merania na konci, a s čím ich vlastne porovnávali? Aké informácie ešte máme? Účastníci štúdie si sami zaobstarali AAS z „čierneho trhu“ a nikto netestoval, či v nich bolo to, čo deklaruje obal. Boli rozdelení do týchto skupín:
- Skupina 1 = 500 mg TST Enanthátu a 400 mg Nandrolónu Dekanoátu týždenne, 40 mg Methandienónu denne
- Skupina 2 = 500 mg TST Enanhtátu spolu s 300 mg Nandrolónu a 300 mg Boldenónu týždenne
- Placebo skupina
V krvných testoch sa testovali len hodnoty TST a gonadostropínov, kde sa zistilo, že hodnoty TST boli zvýšené a hodnoty gonadotropínov znížené. Čiže jedine čo vieme s istotou je, že všetci užívali TST, no dobre a ďalej? Ako prebiehal nábor účastníkov štúdie? Nikto nevie, vieme len to, že v skupine ľudí, ktorá mala vraj užívať aj Boldenón, mali zväčšené obličky. Zväčšenie obličiek sa rátalo cez vzorec, ktorý sa široko vo svete štúdií nepoužíva. Nemerali sa hodnoty kreatinínu ani BUN. A čo je zaujímavé, že skupina ľudí, ktorá mala užívať vraj Boldenón spolu s TST bola o 11 kg ťažšia ako skupina. Takže Boldenón bola tá látka, vďaka ktorej pribrali účastníci o 11 kg viac pri rovnakej telesnej výške u účastníkov áno? No neviem 🙂 Takže záver k tejto štúdií je taký, že účastníci si sami zaobstarali AAS, nikto tieto AAS netestoval, nemerali sa hodnoty, ktoré by vedeli preukázať toxicitu obličiek a čo je ešte dosť zaujímavé, že aj placebo skupina, ktorá ako placebo by nemala užívať žiadne steroidy, mala tiež zvýšený TST a znížené gonadotropíny 🙂 Takže hádam je Vám všetkým jasné, že táto štúdia podáva tak nezmyselné informácie, že si naozaj nezaslúžia toľko pozornosti ako jej niektorí ľudia vedia dať.
Vrátime sa ešte k hepatoxicite, ak orálna forma vykazovala minimálnu, až priam nulovú toxicitu pre pečeň, nie je možné, aby injekčná forma bola toxickejšia a to viac menej po všetkých smeroch, nie len čo sa týka hepatoxicity ale aj čo sa týka nefrotoxicity. Čo je dôležité, že vo všeobecnosti menej toxický ako Methenolón (Primobolan)! Celé to divadlo okolo toxicity Boldenónu zrejme začalo vyjadrením Duchaina (autora mnohých článkov o AAS), ktorý vyšiel do sveta s tvrdením, že Boldenón spôsobuje po aplikácii chrípkový stav a často krát aj horúčku, čo sa postupne začalo pomyselne spájať s toxicitou Boldenónu. Ale už akosi každý zabúda, že v jeho prípade ide o Boldenón, určený pre veterinárne využitie, ktorý obsahuje pomerne dosť veľa nečistou rovnako ako aj Trenbolón Acetát (Finaplix) určený pre veterinárne využitie. Tieto chrípkové stavy pri Boldenóne Undecylanáte z priemerne kvalitného undegraund výrobku nikdy nezažijete.
Jeho vplyv na celkový cholesterol, HDL a LDL by mal byť mierny u väčšiny z Vás. Ak ale budete patriť do tej skupiny, u ktorých Boldenón bude spôsobovať zníženie hladín E2, je viac než isté, že pre Vás bude Boldenón do určitej miery kardiotoxický. To znamená, že bude mať negatívnejší vplyv na celkový cholesterol a na hladiny HDL a LDL.
Tiež nájdete na internete množstvo ľudí, ktorí budú tvrdiť, že Boldenón extrémne zvyšuje hladinu červených krviniek. Neexistuje o tom jediný relevantný dôkaz, jedine čo nájdete sú subjektívne hodnotenia rôznych ľudí a riadiť sa podľa subjektívnych názorov zopár jedincov je z môjho pohľadu chybou. Boldenón bude zvyšovať hladinu červených krviniek podobne ako TST, možno o niečo málo viac, no určite by som si nedovolil v tejto súvislosti používať slovo extrémne, ako to mnohí robia. Existuje jediná štúdia z roku 1970, kde bolo zaznamenané zvýšenie hemoglobínu u ľudí pri dávke 50 mg každý 2 týždne z 13,64 na 14 g/100 ml, čo je zanedbateľný fakt. A nedokázal som nájsť žiadnu inú štúdiu či už na ľuďoch alebo zvieratách, kde by bolo pozorované nejaké zvýšenie hladiny červených krviniek alebo hemoglobínu.
Rovnako tiež považujem za veľký mýtus jeho zvyšovanie chuti do jedla. Celý tento smiešny mýtus okolo Boldenónu má historický podtón, aký? Keď začali ľudia užívajúci AAS získavať prvé informácie o Boldenóne, dostali sa zväčša k štúdiám na zvieratách alebo k informáciám od veterinárov, kde bolo pomerne dosť chybne interpretované a pochopené to, že prečo dobytok získal na hmotnosti. Bolo to interpretované ako zvýšenie chuti do jedla, ale to bolo samozrejme spôsobené anabolickým účinkom a nie zvýšenou chuťou do jedla. Ak by sme sa mali držať tejto interpretácie, tak potom všetky AAS zvyšujú chuť do jedla, lebo po všetkých AAS zvieratá majú vyššiu hmotnosť 🙂 Čo je samozrejme hlúposť.
Už som videl k predaju aj Boldenón Acetát a tiež aj Boldenón Cypionát, pozor, u väčšiny užívateľov, ktorí skúsili tieto estery v spojení s Boldenónom hlásili opuchy a bolesti v mieste aplikácie na druhý deň, ktoré im bránili vykonávať svoje tréningy podľa požiadaviek.
Boldenón Undecylenát má half-life 8 až 9 dní a preto je možné ho aplikovať v dlhších časových rozostupoch, čiže raz za 4 až 5 či 6 dní. Netreba zabúdať na to, že kým sa účinok Boldenónu skrz jeho dlhý ester rozbehne, bude to trvať aj 5-6 týždňov a preto cykly s ním by mali byť naozaj dlhšie, ideálne 12 až 16 týždňov. Najčastejšie sa užíva v dávkach od 300 do 900 mg týždenne u mužov a u žien je to 50 až 200 mg týždenne. U žien je Boldenón veľmi dobre znášaný a je v podstate najviac injekčne užívaným AAS u žien. Dôvodom, prečo to tak zrejme bude je, že skrz enzým aromatázy konvertuje výraznejšie na E1, a to zrejme vytvára dobré hormonálne prostredie u žien.
Diskusia k tomuto článku na www.anabolicculture.net, ide o českoslovneské diskusné fórum, ktoré sa venuje problematike užívania steroidov, kde som hlavným moderátorom. Budem rád, ak sa staneš jedným z nás a stretneme sa tam! Ďakujem za prečítanie môjho článku, zdieľaj medzi svojími známymi.