Blog

Najprv si niečo napíšeme o peptíde s názvom Selank. Ide o peptídový liek vyvinutý v Rusku, veľmi uznávaný a využívaný v medicíne, ktorý vykazuje nootropické a anxiolytické účinky. Je syntetickým analógom v tele prirodzene sa vyskytujúceho tetrapeptídu = Tuftsín.

Vysvetlíme si, aké sú to nootropické a anxiolytické účinky:

• Nootropické účinky = zlepšenie kognitívnych funkcií mozgu vrátane pamäte, sústredenia sa, učenia sa a mentálnej výkonnosti
• Anxiolytické účinky = zníženie stavu úzkosti a stresu, zmierňuje psychickú napätosť a prispieva k lepšiemu duševnému stavu

Povieme si ešte, čo je to Tufstín, keďže Selank je jeho syntetickým analógom. Tufstín je peptíd, ktorý sa prirodzene nachádza v tele človeka. Nachádza sa v makrofágoch, čo sú bunky imunitného systému, ktoré pohlcujú a trávia cudzie mikroorganizmy a ich častice, čím posilňuje imunitný systém. To znamená, že Selank, ktorý je analógom Tufstínu, je imunomodulátorom.

Aké účinky Selank vykazuje?

• Zmiernenie úzkosti a stresu
• Zmiernenie depresie
• Zvrátenie anhedónie (strata záujmu alebo schopnosti prežívať radosť z vecí, ktoré obvykle prinášali potešenie)
• Zlepšenie nálady
• Zastavenie nespavosti
• Zlepšenie kognitívneho fungovania
• Zlepšenie sústredenia sa
• Zlepšenie pamäte
• Znižuje lenivosť

V praxi ľudia najčastejšie poukazujú na dobrú náladu, úžasný neprerušovaný spánok a zlepšenie sústredenia sa pri práci a vykonávaní rôznych aktivít, celkovo hlásia pozitívne zlepšenie kvality života. A to bez zbytočných vedľajších účinkov, ktoré vyvolávajú benzodiazepíny ako je závislosť a znížené motorické schopnosti.

Ešte spomeniem, že v štúdiách sa zistilo, že mierne znižuje hladinu cukru v krvi a aj celkový cholesterol, nejde o žiadne prevratné účinky v tomto smere, ale podstatné je, že nemá v tomto smere negatívny vplyv, ale pozitívny, aj keď len v miernom charaktere.

Všetky tieto pozitívne účinky Selank dosahuje vďaka:

• Zvýšeniu hladín neurotransmiteru, konkrétne serotonínu, ktorý ma pozitívne účinky na náladu človeka, chuť do jedla a spánok
• Skrz jeho modulačné účinky na prirodzený opioidný systém tela sa zvyšujú hladiny endorfínov v tele, čo má samozrejme za následok zlepšenie pocitu pohody a celkovej nálady.
• Zvyšuje tiež hladiny dopamínu, čo je ďalší neurotransmiter priamo zapojený do mnohých dôležitých funkcií ako je napríklad poznanie, motivácia, nálada, pamäť, spánok a učenie.
• Znižuje rozklad enkefalínov, čo sú neuropeptídy, ak sú ich hladiny nízke, spôsobuje to zvýšené cítenie bolesti, zhoršuje náladu a celkový emočný stav. V štúdiách na myšiach sa zistilo, že Selank inhibuje enzýmy, ktoré rozkladajú enkefalíny. A ešte jedna dobrá správa, toto zistenie bolo potvrdené aj u ľudí a aj u pacientov s úzkosťou.
• Má protizápalové účinky, v štúdiách u ľudí sa zistilo, že znižuje expresiu IL-6 a vyvažuje produkciu cytokínov pomocnými T bunkami. Ovplyvňuje aj os XCL-1-XCR1, expresiu génu II2rg a expresiu génu C3. Prečo ale píšem o jeho protizápalových účinkoch? Pretože úzkostné poruchy majú značný súvis so zápalmi a to predovšetkým cytokín IL-6 (interleukín-6), ktorý je spájaný so stresom, depresiou a úzkosťou.
• Zvyšuje produkciu BDNF, ktoré reguluje krátkodobé synaptické funkcie, ako aj dlhodobú synaptickú potenciáciu prostredníctvom väzby so špecifickými TrKb receptormi na postsynaptických neurónoch. Ukázalo sa tiež zvýšenie expresiu mRNA BDNF v hipokampe po učení. V štúdiách u potkanov sa zistilo, že zníženie hladín BDNF viedlo k zhoršeniu učenia sa a pamäte. Zároveň nízke hladiny BDNF zo získaných informácii korelujú s úrovňou úzkosti. U potkanov po podaní Selanku bolo zaznamenané zvýšenie hladín BDNF o 30 %.

A prečo by sa o tento peptíd mali zaujímať športovci? Nie je žiadnym tajomstvom, že užívanie steroidov často krát vedie k úzkosti, neschopnosti spať celú noc a iným fyzickým a duševným emocionálnym problémom. Predovšetkým vysoké dávky androgénov majú výrazný vplyv na úzkosť a poruchy spánku s čím následne súvisí aj nervozita. Ak sa k tomu pridá aj potravinová diéta, minimum sacharidov… veď myslím, že ďalej ani nemusím pokračovať. Určite všetci viete, o čom píšem. Selank dokáže zmierniť silu týchto negatívnych účinkov a priniesť normálny emocionálny a funkčný stav u človeka.

Kulturistickému prostrediu sa nevyhýba ani užívanie drog, ktoré často krát vedie k anhedónii, čiže k nedostatku potešenia a neschopnosť zažívať radosť. Tieto stavy sa zvyknú prejavovať po užívaní amfetamínov a opiátov. Selank dokáže zvrátiť stav anhedónie, čo je veľmi cenná vlastnosť aj v čase ak sa rozhodnete užívanie amfetamínov či opiátov ukončiť.

O skutočných vedľajších účinkoch Selanku sa bohužiaľ akosi veľa nevie, pretože štúdie o žiadnych nehovoria. Našiel som nejaké neoficiálne správy:

• O možnosti vypadávania vlasov počas jeho užívania kvôli zvýšenej produkcii BDNF počas užívania Selanku
• O možnosti spôsobiť problémy s určitými autoimunitnými poruchami
• O možnosti mozgovej hmly/únavy
• O možnosti paradoxného zvýšenia úzkosti

Dávkovanie Selanku

Selank je možné užívať dlhodobo aj niekoľko mesiacov po sebe. A hoci v štúdiách boli využívané vysoké dávky ako 1 až 3 mg denne, v praxi sa ukázalo, že na dosiahnutie vyššie opísaných pozitívnych účinkov stačí užívať 250 až 500 mcg denne. Jeho half-life je veľmi krátky a to 10 až 20 minút, napriek tomu jeho účinok je možné vnímať 6 až 12 hodín po podaní, s tým, že zhruba po 6 hodinách bude dochádzať k postupnému poklesu. Preto je možné dennú dávku rozdeliť na 2 x a to nasledovne:

• 125 až 250 mcg ráno
• 125 až 250 mcg poobede

Vnímanie jeho pozitívnych účinkov by sa malo prejaviť veľmi rýchlo. Vo väčšine prípadov už po prvej dávke. Aplikuje sa tak ako všetky peptídy do tuku/podkožne.

Existuje inak aj verzia Selanku v spreji do nosa, ktorá je účinná, ale vyžaduje si samozrejme iné dávky a to 750 až 1000 mcg denne, ktoré je možné rozdeliť do viac dávok.  Ešte spomeniem, že Selank má rôzne analógy, ktoré sa líšia od pôvodnej molekuly a to konkrétne:

• NA-Selank, ktorý má acetylovú skupinu pripojenú k N-koncu peptídu, preto sa označuje ako N-Acetyl. Táto úprava vedie k lepšiemu prenikaniu cez hematoencefalickú bariéru a stabilnejšiemu prechodnému peptídu, keď sa rozkladá v krvi.
• NA-Selank Amidate má N-acetylovú skupinu a amidovú skupinu pripojenú k C-koncu peptídu, čo ešte viac zvyšuje jeho metabolickú stabilitu. Znižuje sa takto rozpustnosť a zvyšuje sa stabilita. Celkovo sa takto zvyšuje jeho biologická dostupnosť

Takže ako ste iste pochopili, analógy Selanku môžu byť silnejšie, rýchlejšie pôsobiace a teda aj účinnejšie. No je tu taký menší problém, NA-Selank a NA-Selank Amidate sú nové experimentálne zlúčeniny, na rozdiel od obyčajného Selanku, ktorý bol riadne skúmaný už pár desaťročí v štúdiách (od skorých 90-tých rokov). Ak Váš zdroj bude mať NA-Selank alebo NA-Selank Amidate, určite začnite s užívaním nižších dávok, pretože budú zrejme výrazne účinnejšie.

Semax je ďalší heptapeptíd, bol vyvinutý tiež v Rusku a je veľmi podobný Selanku. Semax bol už v roku 2011 schválený pre medicínske využitie v Rusku a na Ukrajine. Vo všeobecnosti sa tvrdí, že Selank je silnejší ako Semax. Ide o neuropeptíd vyvinutý z krátkeho fragmentu ACTH.

Čo je to ACTH? Je to skratka pre adrenokortikotropný hormón, ktorý hrá veľmi dôležitú úlohu pri kontrole našej hladiny stresu. Vytvára sa kortikotrofných bunkách prednej hypofýzy a vylučuje sa v niekoľkých pulzoch počas dňa. Jeho najvyššie hladiny sú ráno, počas dňa klesajú a počas spánku sú najnižšie. Zistilo sa, že ACTH má vplyv aj na naše správanie sa a poznanie, respektíve má pozitívne účinky na ľudské kognitívne schopnosti a zlepšuje pozornosť a schopnosť vykonávať dlhotrvajúcu a monotónnu prácu.

Trvanie účinku najúčinnejšieho fragmentu ACTH4-10 je len 30 až 60 minút a ani podávanie jeho vysokých dávok neprinášalo požadovaný účinok. Preto bolo nutné vytvoriť syntetický analóg s dlhodobejším účinkom a tak vedci pracovali na vzniku nootropického peptídu Semax, ktorý prešiel mnohými klinickými štúdiami a bol následne schválený v Rusku a na Ukrajine k užívaniu v medicíne pri liečbe:

• Mŕtvice
• Prechodného ischemického záchvatu
• Porúch pamäti
• Kognitívnych funkcií
• Peptických vredov
• Ochorenia zrakového nervu
• Posilnenia imunitného systému
• Zníženia abstinenčných príznakov pri zneužívaní opiátov

Ako Semax účinkuje? Jedným z jeho primárnych mechanizmov účinku je zvýšená produkcia BDNF a TrkB, tento účinok má aj Selank. V štúdiách na potkanoch sa ukázalo, že pri dávke 50 mcg na 1 kg telesnej hmotnosti má za následok:

• 1,4 násobné zvýšenie hladín proteínu BDNF
• 1,6 násobné zvýšenie hladín TrkB
• 3 násobné zvýšenie hladín exónu III BDNF
• 2 násobné zvýšenie hladín trkB mRNA

Tieto zvýšenia boli potvrdené v mnohých štúdiách a tiež sa zistilo aj zvýšenie hladín nervového rastového faktora NGF.

K ďalším mechanizmom účinku dochádza skrz aktivácie serotonínergného a dopamínergného mozgového systému, rovnako ako je to u Selanku. A tiež sa zistilo, že pozitívne ovplyvňuje inhibíciu degradácie enkefalínu, opäť rovnako ako Selank. Takže, ako vidíte, zatiaľ všetky ich mechanizmy účinkov sú rovnaké. Až na to, že Semax má určitý vplyv aj na MC4R a MC5R (melanokortínové receptory, na ktoré pôsobí PT-141 a Melanotan I a II). Tento účinok sa zistil u zvierat, no nemáme žiadne poznatky o tom, aký účinok skrz ich aktivácie vyvoláva. Vo vyhľadávaní PubMed je možné nájsť viac ako 200 štúdií od roku 1981, čiže je ich pomerne naozaj dosť. Všetky tieto štúdie poukazujú na tieto výhodu u Semaxu:

• Neurorestorácia (zlepšenie funkcie nervového systému po poškodení)
• Neuroprotekcia (ochrana nervových buniek pred poškodením)
• Kardioprotekcia (ochrana srdcového svalu pred poškodením)
• Imunomodulácia (pozitívne ovplyvňovanie imunitnej odpovede tela)
• Kognitívne zlepšenie

V štúdiách sa tiež zistilo, že Semax má analgetické účinky, čiže znižuje pocit bolesti bez ohľadu na to, ako je bolesť spôsobená (v štúdiách na zvieratách sa skúšali tepelné, mechanické a chemické dráždidlá, u všetkých sa ukázal znížený prah bolesti. Aj u Selanku je zaznamená táto vlastnosť, čiže opäť ďalší rovnaký spoločný účinok.

Semax v štúdiách u ľudí preukázal aj svoj pozitívny vplyv na ochorenie zrakového nervu, účinne chránil nervové tkanivo pred následkami poranenia očí, dokázal zlepšiť zrakovú ostrosť, rozšíriť zorné pole, zvýšiť elektrickú citlivosť a vodivosť zrakového nervu a zlepšiť farebné videnie.

Tiež sa zistilo u ľudí, že Semax výrazne skracuje dobu hospitalizácie pri traumatickom poškodení mozgu, a to skrz antiapoptotického účinku. Zároveň sa zvýšil aj funkčnosť ľudí dokonca aj niekoľko mesiacov po liečbe, inak povedané, bola významne zvýšená funkčná nezávislosť ľudí pri každodenných činnostiach.

V potkanov sa zistilo, že dokáže zvrátiť negatívne kognitívne účinky  po konzumácii alkoholu, ak sa Semax užil zhruba 1 hodinu pre konzumáciou alkoholu. Etanol spôsobuje narušenie motoriky , výskumnej a pátracej výkonnosti, rýchlosti rozhodovania, rozmerovej orientácie a fyzickej odolnosti. Po aplikácii Semaxu sa výrazne zlepšila reštitúcia funkcií centrálneho nervového systému spôsobená intoxikáciou etanolom. Ale čo bolo paradoxné, tak vysoké dávky Semaxu zvýšili túžbu po alkohole 😀 išlo o dávku 200 mcg/ kg hmotnosti, pri dávke do 50 mcg na 1 kg hmotnosti sa tieto vlastnosti neprejavujú.

Čo sa týka jeho nootropických vlastností, v štúdiách boli dokázané tieto účinky:

• Dlhodobá stimulácia parametrov pozornosti a krátkodobej pamäte (účinok u ľudí pretrváva 24 hodín po aplikácii sprejom do nosa)
• Výrazné zlepšenie pamäte a pozornosti u zdravých mužov v extrémnych podmienkach aktivít
• Anti-depresívne účinky u potkanov a zníženie hladín úzkosti
• Zmiernenie prejavov ADHD porúch

U Semaxu za zistilo, že má síce veľmi krátky half-life ale jeho účinok je takmer okamžitý a po jednorazovej dávke pretrváva 20 až 24 hodín. Ideálne jeho aplikovať ráno po prebudení, ale dennú dávku je možné rozdeliť si na 2 x a to ráno a poobede.

Odporúčaná denná dávka:

• 750 až 1500 mcg raz denne ak sa užíva ako sprej do nosa
• 100 až 1000 mcg ak sa podáva injekčne do tuku/podkožne

S dávkami treba začať postupne, čiže prv nižšie a tak ich postupne zvyšovať podľa potreby. Väčšina z Vás ho bude užívať injekčne a preto odporúčam začať na dávke 100 mcg ráno po prebudení a celkovo by som nešiel do vyšších dávok ako je 500 mcg denne z dlhodbého hľadiska.

Čo sa týka negatívnych účinkov, ruské štúdie sú v tomto zaujímavé, že žiadne negatívne účinky počas štúdií neboli zaznamenané, neviem no, čo k tomu viac dodať. Zo skúseností u užívateľov vieme o týchto negatívach:

• Bolesti hlavy pri vyšších dávkach
• Vyvolanie úzkosti
• Niektorí užívatelia nevidia žiadne pozitívne účinky po jeho užívaní, čiže to môžeme tiež vnímať ako negatívu, vraj je to spôsobené anamnézou užívania/zneužívania dopaminergných stimulantov
• Zlepšenie pamäte a aj ďalších kognitívnych vlastností si vyžaduje dlhodobejšie užívanie
• Niektorí užívatelia hlásia prudké zníženie účinkov po určitej dobe užívania
• Možnosť vypadávania vlasov kvôli zvýšenej hladine BDNF

Semax je možné zakúpiť si v 3 rôznych formách:

• Obyčajný Semax = najslabší účinok, ľudia sú väčšinou sklamaní z jeho užívania
• NA Semax = citeľný účinok, ľudia už zvyknú vykazovať výraznú spokojnosť s jeho užívaním, je o niečo viac nootropný v praxi ako NA Semax Amidate
• NA Semax Amidate = najsilnejší účinok, ktorý aj o dosť dlhšie pretrváva

Selank vs Semax

Tieto 2 peptídy sú naozaj veľmi podobné, poďme si ich teda priamo porovnať:

• Obe inhibujú rozklad enkefalínov blokovaním aktivity enzýmov degradujúcich enkefalín, čím znižujú úzkosť u ľudí
• Obe vykazujú potenciál v liečbe tuberkulózy
• Obe je možné podávať injekčne aj sprejom do nosa
• Obe boli vyvinuté v Rusku v 80-tých rokoch 20-tého storočia
• Obe nemajú sedatívne účinky a ani abstinenčné príznaky v prípade vysadenia
• Obe zlepšujú kvalitu spánku
• A tak ďalej…

Čím sa ale líšia?

• Semax je odvodený od neuropeptídu známeho ako adrenokortikotropný hormón (ACTH), zatiaľ čo Selank je odvodený z prirodzene sa produkujúceho peptídu Tuftsín
• Ovplyvňujú rôzne oblasti mozgu
• Semax je vhodnejší pre zlepšenie kognitívnych funkcií, zatiaľ čo Selank je vhodnejší pre ľudí, ktorí sa chcú vysporiadať s vysokou úrovňou úzkosti