Blog

V tomto článku budem písať o všetkých GHRP peptídoch, čiže nenájdete u mňa jednotlivé profily týchto peptídov, ale v jednom dlhom článku budú spomenuté všetky tak, aby ste chápali aké sú medzi nimi rozdiely a čo od nich môžete očakávať.

GHRP-2, GHRP-6, Ipamorelín a Hexarelín sú hexapeptídmi, ktoré patria do kategórie známej ako sekretagógy rastového hormónu, ktoré stimulujú sekréciou ľudského rastového hormónu a okrem toho sú tiež mimetikmi ghrelínu. Zoradíme si ich od najsilnejšieho po najslabší z hľadiska zvýšenia sily impulzu sekrécie RH:

• Hexarelín (Examorelin)

-Dáva najsilnejší pulz zo všetkých GHRP peptídov, do dnes nie je pochopené, čo spôsobuje to, že sila pulzov RH po jeho užívaní je tak silná v porovnaní s inými GHRP peptídmi.

-Najviac zvyšuje hladiny prolaktínu a kortizolu, pri saturačnej dávke 100 mcg zvyšuje ich hladiny pomerne dosť výrazne a so zvýšenou dávkou Hexarelínu sa ich hladiny ľahko dostanú nad referenčné hodnoty.

-Počas jeho užívania dochádza k desenzibilizácii bez ohľadu na dávku a pomerne veľmi rýchlo, pri dávke 100 mcg 3 krát denne sa už začína spúšťať proces  desenzibilizácii v priebehu niekoľkých týždňov, napriek tomu sa musí užívať dlhodobo pre dosiahnutie uspokojivých výsledkov, tak presne ako sa to robí aj v štúdiách, kde bol užívaný vždy niekoľko mesiacov. V priebehu prvých 4 týždňov jeho užívania dôjde k najvyššiemu nárastu RH, následne sa Hexarelín ešte užívať po dobu 8 maximálne 12 týždňov a tak sa musí vysadiť zhruba na mesiac. V štúdiách po 16-tich týždňoch užívania vykazoval výrazne zníženie svojho účinku práve kvôli desenzibilizácii

-Jeho half-life sa pohybuje od 30 do 60 minút.  

-Hladiny ghrelínu zvyšuje len mierne a preto pocity zvýšeného hladu v porovnaní s GHRP-6 alebo GHRP-2 sú výrazne nižšie alebo aj žiadne.

-U myší dokázal chrániť srdcové bunky pred poškodením tým, že bránil apoptóze (čo je programovaná bunková smrť, ktorá je prirodzená, ide o kontrolované odumieranie buniek, ktoré sú poškodené, staré, nepotrebné), tiež sa zistilo, že Hexarelín dokázal meniť funkciu sympatického nervového systému po poškodení srdca, posúva ho od aktivácie sympatiku k aktivácii parasympatiku. To má za následok zníženie krvného tlaku a zníženie srdcovej frekvencie.

-U všetkých GHRP peptídov sa zistilo, že stimulujú rast neurónov (neurogenéza) a práve Hexarelín je v tomto smere najvýraznejší.

-Zaujímavosťou pri Hexarelín je, že je nie len injekčne aktívny, ale aj perorálne, čo dokazujú štúdie na zvieratách, ktorým bol podávaný touto cestou

-Hexarelín môže mať najväčší prejav negatívnych účinkov počas jeho užívania spomedzi všetkých GHRP peptídov, a to práve skrz zvýšenej hladiny kortizolu. Tie si treba sledovať skrz krvné testy, pretože ak hladina bude príliš vysoká, prídu problémy so spánkom, budete naberať tuk aj napriek dobrej strave, môžete mať znížené libido, depresie a podobne….

• GHRP-2

-Dáva o niečo slabšiu silu pulzom ako Hexarelín, ale väčšiu ako GHRP-6

-Zvyšuje hladiny prolaktínu a kortizolu menej ako silnejší Hexarelín ale viac ako GHRP-6, pri saturačnej dávke 100 mcg zvyšuje hladiny prolaktínu a kortizolu na miernej až strednej úrovni, so zvyšovaním dávok sa tento negatívny efekt bude prehlbovať a hladiny prolaktínu a kortizolu sa budú dostávať na hornú hranicu referenčných hodnôt.

-K desenzibilizácii bude dochádzať postupne a pomaly v priebehu niekoľkých týždňov pri saturačnej dávke 100 mcg 2-3 krát denne, pri vyšších dávkach k nej zrejme dôjde skôr

-Jeho half-life sa pohybuje od 15 do 30 minút

-Pocit hladu po ňom o oveľa miernejší ako pri GHRP-6, ale pre mnohých je stále prekážkou

-U GHRP-2 sa zistilo, že sa dokáže viazať na jeden z opioidných receptorov, čím znižuje vnímanie bolesti.

• GHRP-6

–Jeho sila pulzu je slabšia v porovnaní s GHRP-2, ale stále je na veľmi slušnej úrovni

–Zvyšuje hladiny prolaktínu a kortizolu miernejšie v porovnaní s GHRP-2, pri saturačnej dávke 100 mcg je zvýšenie hladín prolaktínu a kortizolu veľmi mierne až minimálne, pri vyšších dávkach sa tento negatívny efekt pochopiteľne zvyšuje, ale stále by sa nemalo jednať o extrémne zvýšenie u väčšiny užívateľov, u väčšiny z nich by sa stále mali hodnoty držať v referenčných hodnotách

–K desenzibilizácii bude dochádzať postupne a pomaly v priebehu niekoľkých týždňov pri saturačnej dávke 100 mcg 2-3 krát denne, pri vyšších dávkach k nej zrejme dôjde skôr

–Jeho half-life sa pohybuje od 15 do 60 minút

–Najviac, zo všetkých GHRP zvyšuje pocit hladu, nával hladu nastáva u väčšiny krátko po aplikácii, zhruba 15-30 minút so sprievodným prejavom miernej hypoglykémie

• Ipamorelín

-Dáva najslabšie pulzy zo všetkých GHRP peptídov, ale zase neuteká veľmi ďaleko od GHRP-6, aj keď rozdiel tam samozrejme je

-Nezvyšuje hladiny prolaktínu a ani kortizolu nie len v dávke do 100 mcg, ale aj vo vyšších dávkach, čo je jeho obrovskou výhodou naproti ostatným GHRP peptídom

-Ukázalo sa, že vo vysokých dávkach poskytuje dostatočne silné pulzy RH bez desenzibilizácie

-Jeho half-life sa pohybuje okolo 2 hodín, čiže je najdlhší zo všetkých GHRP peptídov, preto zvýšenie hladiny RH pri jeho užívaní nie je tak rýchle a okamžité, má stabilnejšie uvoľňovanie, a vďaka tomu tiež nemá také prudké poklesy hladín RH ako ostatné GHRP peptídy

-Je nutné ho užívať dlhodobo pre dosiahnutie požadovaných účinkov a to minimálne 8 až 12 týždňov vkuse

-Nezvykne zvyšovať pocit hladu a ak aj áno, tak len mierne

-V štúdiách sa zistilo, že dokáže spomaliť znižovanie hustoty kostí skrz inhibície funkcie osteoklastov. Osteoklasty sú bunky, ktoré dokážu rozkladať kostné tkanivo, pretože produkujú enzýmy a kyseliny, ktoré rozkladajú minerálne zložky kostí. Inak povedané, Ipamorelín má dokázané účinky v podpore hustoty kostí aj skrz iný mechanizmu ako len zvyšovanie hladín RH a IGF-1 naproti iným GHRP peptídom

Všetky tieto peptídy sú mimetiká ghrelínu, pretože napodobňujú pôsobenie prirodzeného hormónu ghrelínu, pričom sa naviažu aj na receptor sekretagógu rastového hormónu v prednej hypofýze.

Všetky tieto sekretagógy stimulujú pulzné uvoľňovanie RH z hypofýzy, čiže dávajú danému konkrétnemu pulzu väčšiu silu, vďaka ktorej sa v danom pulze vylúči väčšie množstvo RH. Nie je pravdou, aby sekretagógy zvyšovali počet týchto impulzov, skutočnosť je taká, že iba zosilňujú pulzné uvoľňovanie RH.

V mnohých článkoch sa uvádza, že tieto sekretagógy inhibujú samotostatín, čo je hormón, ktorý bráni uvoľňovaniu RH, no úprimne, nenašiel som v žiadnej štúdií čísla, ktoré by to dokazovali.

Pulzné uvoľňovanie RH je najintenzívnejšie počas prvých 30-tich minút a následne trvá niekoľko hodín. Half-life všetkých vyššie spomenutých sekretagógov je pomerne veľmi krátky. Najkratší ma GHRP-2 a najdlhší má Ipamorelin. A práve preto u nich platí, že ideálne je ich užívať niekoľko krát do dňa, ideálne 2 až 4 krát. Po aplikácii GHRP peptídov stimulácia existujúcich pulzov RH trvá len pár hodín, práve preto je nutné ich aplikovať častejšie.

GHRP-6 skrz napodobovania pôsobenia prirodzeného hormónu ghrelínu stimuluje hlad a chuť do jedla. A ukázalo sa, že stimuluje hlad najviac, zo všetkých GHRP peptídov. GHRP-2 zvyšuje hlad miernejšie, ale aj napriek tomu mnohí z Vás sa sťažujú na návaly hladu aj pri ňom. Pri Ipamorelíne a Hexarelíne návaly hladu sú menej časté a minimálne.

Ak sa sekretagógy užijú po jedle, budú vykazovať lipogénne účinky = ukladanie tukov. Tiež sa v štúdiách zistilo, že konzumácia sacharidov a tukov príliš skoro pred alebo tesne po podaní GHRP peptídov spomaľuje uvoľňovanie RH z hypofýzy. Preto ideálne je ich užívať vždy na lačno, čiže vždy ideálne 30 až 60 minút pred jedlom alebo zhruba 2 hodiny po jedle. Ich účinná dávka sa pohybuje od 100 až do 600 mcg denne (pri Hexarelíne je to maximálne 400 mcg denne), ale ako som už spomínal, tieto dávky sa rozdeľujú aspoň na 2 až 4 krát denne. V praxi to môže vyzerať takto:

• 50 až 150 mcg ráno
• 50 až 150 mcg poobede
• 50 až 150 mcg večer

Tí z Vás, ktorí nechcú aplikovať viac ako 2 x do dňa, je tu možnosť zvoliť si tento spôsob dávkovania:

• 50 až 200 mcg ráno
• 50 až 200 mcg večer

Nezvykne sa prekračovať 200 mcg v jednorazovej dávke. V štúdiách sa celkovo u všetkých GHRP peptídov nezvykne užívať vyššia dávka ako 100 mcg alebo 1 mcg na 1 kg hmotnosti, toto je saturačná dávka = dostatočná dávka na dosiahnutie maximálneho účinku. To znamená, že dávka 1 mcg na 1 kg alebo 100 mcg by malo dokázať úplne nasýtiť receptory, ak ale dávku zvýšite o ďalších 100 mcg, bude už účinná len o 50 %, a zase ak by ste dávku 200 mcg navýšili o ďalších 100 mcg, tak účinok GHPR-6 sa zvýši už len o 25 %. Spíšem to trošku prehľadnejšie:

• dávka 1 mcg na 1 kg alebo 100 mcg = 100 % účinnosť
• dávka 2 mcg na 1 kg alebo 200 mcg = 150 % účinnosť (navýšenie účinnosti o 50 %)
• dávka 3 mcg na 1 kg alebo 300 mcg = 175 % účinnosť (navýšenie účinnosti o 25 %)
• dávka 4 mcg na 1 kg alebo 400 mcg = 188 % účinnosť (navýšenie účinnosti o 12,5%)
• dávka 5 mcg na 1 kg alebo 500 mcg = 194 % účinnosť (navýšenie účinnosti o 6,25 %)

Tieto % berte prosím ako orientačné, dôležité pre mňa bolo Vám vysvetliť, aby ste videli, že zbytočné extrémne zvyšovanie dávok u GHRP peptídov nemá význam.

Ich spoločným negatívnym prejavom je, že zvyšujú sekréciu kortizolu a prolaktínu, predovšetkým vo vyšších dávkach. Ak si porovnávame GHRP-2 a GHRP-6, tak GHRP-6 je v tomto miernejší. Obe zároveň spôsobuje inzulínovú rezistenciu, ktorá je väčšia v porovnaní s tou, ktorá vzniká pri užívaní syntetického rekombinantného RH. A je tiež zaujímavé, že syntetický RH nespôsobuje zvýšenie sekrécie kortizolu, ale GHRP-6 áno.

Aké pozitívne účinky má priniesť užívanie GHRP peptídov?

• Nárast svalovej hmoty a strata tuku
• Zvýšenie produkcie IGF-1
• Zvýšenie hojenia rán
• Lepšia kvalita spánku

Aké negatívne účinky môže priniesť užívanie GHRP peptídov?

• Žalúdočná nevoľnosť krátko po podaní, podráždený žalúdok, zvracanie
• Reakcie v mieste vpichu (sčervenanie, svrbenie, bolesť, opuch)
• Bolesti hlavy
• Pocity únavy a letargie
• Mravčenie v rukách alebo prstoch
• Bolesť a opuch kĺbov
• Nočné potenie, návaly horúčav krátko po podaní
• Búšenie srdca, zrýchlený pulz, zvýšený krvný tlak
• Zvýšená retencia tekutín
• Znížená citlivosť na inzulín

Spánok a GHRP

Užívanie GHRH peptídov u ľudí má za následok zvýšený spánok s pomalými vlnami a zníženie hladín kortizolu. Ako to je u GHRP peptídov? V jednej štúdií sa porovnával účinok GHRP-6 v dennej dávke 4 x 50 mcg (dokopy 200 mcg) s placebom na spánkové EEG od 23:00 do 7:00, tiež sa sledovali profily sekrécie RH, ACTH (hormón stimulujúci obličky k tvorbe kortizolu) a kortizolu a to v čase od 20:00 do 7:00. Poďme sa pozrieť na výsledky:

• Hladiny RH sa zvýšili v porovnaní s placebom = 5,5 ng/ml a 15,4 ng/ml v skupine užívajúcej GHRP-6
• Hladiny ACTH sa zvýšili v porovnaní s placebom = 16,6 ng/ml a 21 ng/ml v skupine užívajúcej GHRP-6
• Sekrécia kortizolu bola zvýšená, a to hlavne v čase od 22:00 do 3:00 v porovnaní s placebom = 25,5 ng/ ml a 56 ng/ml v skupine užívajúcej GHRP-6
• Trvanie spánok v druhej fáze sa zvýšil oproti placebu = 245 minút a 270 minút v skupine užívajúcej GHRP-6, zatiaľ čo fáza hlbokého spánku ostala nezmenená.

Ako môžete vidieť, tak GHRP-6 zlepšuje spánok v druhej fáze, čo je obdobie ľahšieho spánku, telo trávi značnú časť noci práve v tejto fáze. Ale dôležitejší je hlboký spánok, na ktorý majú pozitívny vplyv GHRH peptídy. Z tohto sa dá logicky vyvodiť, že užívanie GHRP peptídov spolu s GHRH peptídmi sa bude veľmi efektívne dopĺňať v zlepšovaní kvality spánku.

U GHRP-2 sa zistilo, že predlžuje trvanie štádia 3 a 4 v spánkovom cykle zhruba o 50 % a REM spánok o takmer 20 %, čo sú rozdielne výsledky oproti GHRP-6. Ipamorelin má tiež určitý prínos pri podpore spánku, ale vyzerá to tak, že GHRP-2 je v tomto smere najvýraznejší.

Spoločné užívanie syntetického RH spolu so sekretagógmi RH (GHRP peptídy)

Určite mnohých z Vás napadne, či je možné užívať RH spolu GHRP-2 alebo GHRP-6. Možné to je, ale je nutné správne načasovanie ďaleko od seba z časového hľadiska. Pretože RH negatívne zasahuje do účinkov GHRP peptidov vo všeobecnosti a to skrz:

• Inhibíciou hypotalamickej syntézy a uvoľňovania GHRH (GHRH je hormón ktorý sa produkuje v hypotalamuse a má za úlohu stimulovať hypofýzu aby uvoľnila rastový hormón)
• Bráni inhibícii syntézy a následného uvoľňovania somatostatínu

Inak povedané v jednoduchosti, RH výrazne znižuje účinok všetkých sekretagógov, čiže aj GHRP-6. Pri aplikácii syntetického RH v dávke 2 iu je jeho maximálna doba absorpcie zhruba 4 až 6 hodín a zmizne z krvi za 20 až 24 hodín a počas tejto doby sa výrazne potlačí pulzné uvoľňovanie endogénneho  (prirodzeného) RH v tele človeka, u väčšiny ľudí doslova až na nulu. A práve v tomto čase (20 až 24 hodín od podania syntetického RH) sekretagógy budú vykazovať obmedzenú účinnosť, ktorá bude znížená o 50 až 70 %. Ich spoločné užívanie nie je úplne ideálne, ale dá sa to. Ako teda správne načasovať užívanie RH a GHRP peptidov? Tu sú možné spôsoby:

• Jeden deň sa užíva RH a druhý deň sa užíva GHRP peptíd
• Dva dni po sebe sa užíva RH a následne dva dni po sebe sa užíva GHRP peptíd
• Alebo týždeň sa užíva RH a týždeň sa užíva GHRP peptíd

 Tiež považujem za dôležité spomenúť, že spoločná kombinácia dvoch či troch rôznych sekretagógov s cieľom vytvoriť synergetický efekt v stimulovaní RH nefunguje! Jediné čo zažijete je väčší prejav negatívnych účinkov.

Spoločné užívanie GHRP-6 s GHRH

Máme k dispozícii jednu štúdiu, kde boli podávané glukokortikoidy, ktoré stimulujú sekréciu RH skrz zníženia uvoľňovania somatostatínu v hypotalame. Cieľom tejto štúdie bolo zistiť, čo sa udeje po pridaní GHRP peptidu, GHRH peptídu a ak sa budú užívať spoločne. Pacienti boli rozdelení do 2 skupín, kde jedna skupina užívala Dexymetazón (glukokortikoid) a druhá nie, následne im bolo podané:

• 1 mcg GHRP-6 na 1 kg hmotnosti
• GHRH v dávke 100 mcg
• GHRP-6 spolu s GHRH spolu vo vyššie uvedených dávkach

Aké boli výsledky? Poďme sa na to pozrieť:

• Skupina, ktorá nedostávala Dexymetazón mali nasledovné priemerné hladiny RH
• Po podaní GHRP-6 = 2262 mU.min/l
• Po podaní GHRH = 2903 mU.min/l
• Po podaní GHRP-6 a GHRH = 10 393 mU.min/l

• Skupina, ktorá dostala 4 mg Dexymetazónu mali nasledovné hladiny RH
• Po podaní GHRP-6 = 4114 mU.min/l
• Po podaní GHRH = 3006 mU.min/l
• Po podaní GHRP-6 a GHRH =7377 mU.min/l

Ako môžete vidieť, vždy spoločné užívanie GHRP a GHRH prinieslo najlepšie výsledky. Celkovo je veľmi dobre zdokumentované a preukázané vo viacerých štúdiách, že spoločné užívanie GHRH peptídov spolu s GHRP peptídmi vedie k synergetickému efektu.

Desenzibilizácia hypofýzy

Ďalšou vecou je desenzibilizácia hypofýzy, ku ktorej dochádza počas užívania GHRP peptídov. Najvýraznejšia je pri Hexarelíne, ktorá nastáva prakticky už po prvých dávkach a v priebehu niekoľkých týždňov už vykazuje výrazne slabšie účinky. Desenzibilizáciu spôsobuje samozrejme aj GHRP-2 a GHRP-6, ako sa jej dá vyhnúť? Čím vyššia dávka a čím častejšie aplikácie, tým skôr k desenzibilizácii dôjde. Tí, ktorí sa chcú úplne vyhnúť desenzibilizácii, aplikujú GHRP-2 alebo GHRP-6 len raz alebo maximálne 2 x denne, a to ráno a večer. Takže buď si zvolíte intenzívne užívanie GHRP-2 alebo GHRP-6 a budete ho aplikovať 3 až 4 krát do dňa, ale len v krátkom čase, čiže maximálne 2-4 týždne, alebo si zvolíte 1 maximálne 2 dávky a môžete ho užívať dlhodobejšie. Tiež je rozumné začať na nižších dávkach a tie postupne zvyšovať po každom týždni.

Ale ak by aj došlo k desenzibilizácii u niektorého z GHRP peptídov, jednoducho stačí ho vysadiť na pár dni a účinok sa napraví.

Užívanie GHRP-6 spolu s inzulínom

Existuje štúdia, ktorá sledovala aký vplyv mal inzulín a GHRP-6 na hladiny RH v krvi. Urobili sa 3 rôzne skúšky:

• Samotný inzulín = zvýšil hladiny RH v krvi na 1747 mU.min/l
• Samotné GHRP-6 = zvýšil hladiny RH v krvi na 1248 mU.min/l
• GHRP-6 spolu s inzulínom = zvýšil hladiny RH v krvi na 4047 mU.min/l

Ako môžete vidieť, tak GHRP-6 spolu s inzulínom dokázalo zvýšiť hladiny RH v krvi na veľmi vysokej úrovni. Tento efekt nastal skrz nízkej hladiny cukru v krvi, a nie z priameho účinku inzulínu. To naznačuje, že diéta s nízkym obsahom sacharidov bude veľmi prospešná pre účinky GHRP-6, ale aj to, že je možné užívať GHRP-6 spolu s inzulínom predovšetkým po tréningu, čo by mohlo mať zaujímavý potenciál.