Blog

Negatívne účinky Tamoxifénu

• Medzi negatívne účinky radím aj to, že Tamoxifén zvyšuje hladiny SHBG a znižuje hladinu IGF-1
• Bolesti hlavy a návaly horúčavi (skôr u žien ako u mužov)
• Znižuje minerálnu hustotu kostí, ak sa pozrieme na jednu štúdiu u žien, kde sa sledoval vplyv užívania Tamoxifénu po 12-tich týždňoch na kostnú resorpciu (CTx) a tá sa znížila a pomerne dosť výrazne, čo napríklad ak sa ženám podával Anastrozol, tak sa CTx výrazne zvýšila o 45,6%. Čo by som ešte chcel poznamenať, možno nájdete nejaké informácie o tom, že Tamoxifén spája (uzatvára) rastové platničky, čím bráni celkovému rastu, neexistuje o tom v podstate jediný dôkaz, ale aspoň si povieme podstatu toho, prečo táto myšlienka vznikla. Tamoxifén je agonistický v kostiach, takže tam pôsobí ako estrogén, ktorý má rovnaký účinok ako prirodzený estrogén na rýchlosť fúzie rastových platničiek, otázkou akurát je, ako silný je jeho účinok v porovnaní s prirodzeným estrogénom. Takže ak by bol účinok Tamoxifénu slabší, je teoreticky možné, že by spomaľoval rýchlosť fúzie rastových platničiek, ak by bol silnejší, tak zrejme by ich urýchľoval. Ale ako som napísal, neexistuje na toto žiadny vedecký dôkaz o tomto. Čo by som ešte podotkol je, že inhibítory aromatázy naozaj dokážu spomaliť fúziu rastových platničiek práve skrz znižovania hladín estrogénov v tele!
• Tinnitus (zvonenie v ušiach) nepatrí medzi oficiálne negatívne účinky uvádzané v letáku tohto lieku, ale pomerne dosť veľa žien, ktoré užívajú Tamoxifén majú tento problém. V štúdiách na myšiach sa zistilo, že Tamoxifén zvyšuje ich náchylnosť na poškodenie sluchu spôsobené hlukom, ale boli im samozrejme podávané extrémne dávky. Zvonenie v ušiach je spoločným znakom všetkých SERMs, ktoré sa ale nemusí vyskytnúť u každého z Vás. Môže pretrvávať ešte aj 2 týždne po vysadení, keďže Tamoxifén má dlhý half-life a bude trvať pomerne dosť dlho kým sa vylúči z tela.
• Medzi ojedinelé ale vážne negatívne účinky Tamoxifénu patria krvné zrazeniny, mŕtvica a šedý zákal.
• Tamoxifén spôsobuje zmeny v rohovke, dokáže ovplyvniť ostrosť zraku a vytvoriť krvné zrazeniny v oku. Tento efekt by sa mal vyskytovať ale až pri dlhodobom užívaní. Je mi ťažké posúdiť, či sa jedná o vážne zmeny a či sú dočasné alebo trvalé. V jednej tureckej štúdii s 22 ženami až 72 % z nich mali mikroskopické ložiská v rohovke, čo je pomerne vysoké %, na druhej strane, tieto mikroskopické zmeny nie sú nijak vážne.
• Existujú správy aj o neurotoxicite Tamoxifénu, aj keď sú veľmi individuálne a nie bežné, no stáva sa, že niektorí jedinci majú poruchy pamäte, problém so sústredením, ospalosť a iné problémy s CNS počas užívania Tamoxifénu. Do dnes nie je účinok Tamoxifénu na CNS pochopený. Existujú laboratórne štúdie na zvieratách, kde sa jeho neurotoxické účinky naozaj potvrdili, ale neexistujú takého výsledky u ľudí, aspoň zatiaľ.
• Existujú záznamy zo štúdie na bunkovej úrovni o tom, že Tamoxifén dokáže pôsobiť ako dioxíny, čo sú toxické zlúčeniny pre životné prostredie a zdravie ľudí, majú negatívny vplyv na imunitný a nervový systém a môžu byť karcinogénne. Tento efekt Tamoxifénu nie je v podstate vôbec preskúmaný a vzniká tu samozrejme otázka o jeho možnom negatíve z dlhodobého hľadiska.
• Zvyšuje riziko vzniku krvných zrazenín, najme v žilách (trombózy), čiže zvyšuje riziko trombózy žíl vrátane hlbokej žilovej trombózy (DVT) a pľúcnej embólie u niektorých ľudí. V prípade bolesti v nohách alebo zmenách dýchania počas užívania Tamoxifénu je vhodné ho vysadiť a vyhľadať lekára. Tento účinok je možné badať aj u Raloxifénu, ale v oveľa menšej miere ako je to u Tamoxifénu.

Hepatoxicita Tamoxifénu je mierna a nemusíte sa jej obávať. Je síce pravdou, že Tamoxifén v štúdiách u žien vykazoval zvýšený výskyt stukovatenia pečene, ale to nastáva až po 12-tich týždňoch nepretržitého užívania u žien s rakovinou prsníka pri dávkach nad 20 mg denne.

Čo sa týka možnosti vzniku rakoviny počas užívania Tamoxifénu, áno je to možné, ale opäť tento negatívny účinok je úzko spojený so ženami, ktoré užívajú Tamoxifén dlhodobo (2 až 5 rokov denno denne) a bol u nich zaznamenaný zvýšený výskyt rakoviny maternice. Osobne si nemyslím, že v dávkach, v akých sa Tamoxifén dnes užíva u mužov počas užívania AAS či v PCT by mohli priniesť nejaký problém so vznikom rakoviny, rovnako tiež málo kto z Vás bude Tamoxifén užívať viac ako 1 až 3 mesiace, preto nevidím sa báť.

Tamoxifén a hladiny estrogénov v tele počas jeho užívania

Tamoxifén neznižuje hladinu E2 v krvi a nemal by ich ani zvyšovať, ak sa užíva v normálnych dávkach. No v prípade užívania vysokých dávok (zrejme nad 40 mg denne) sa v tele bude objavovať už pomerne dosť vysoká hladina Norendoxifénu, čo je metabolit Tamoxifénu, ktorý pôsobí ako inhibítor aromatázy. Jedná sa ale o veľmi slabý inhibítor, no aj  tak dokáže mierne ovplyvniť hladiny E2, teda znížiť ich do určitej miery. Možno sa Vám to zdá ako celkom dobrá správa, a bude Vám dávať zmysel užívať vyššie dávky Tamoxifénu, aby ste využili jeho anti-estrogénny účinok a následne aj inhibičný účinok jeho metabolitu. Samozrejme, nie je to dobrý nápad, pretože dávky nad 40 mg denne budú prinášať so sebou už neželané negatíva a oveľa lepšou voľbou je (ak je to už nutné) užívať nižšiu dávku Tamoxifénu spolu s inhibítorom aromatázy.

Tamoxifén a dávkovanie

Ako som už v článku spomínal, Tamoxifén sa používa buď v boji proti vzniku gynekomastie alebo v PCT s cieľom zvyšovať tvorbu vlastného TST. Pozrieme sa teda na dávkovanie v oboch prípadoch. Ak je index Vašej citlivosti voči vzniku gynekomastie vysoký, je možné počas cyklu užívať Tamoxifén a to dvojako:

• Ako preventívum v dávke 5 až 10 mg denne, a to najčastejšie v cykloch, u ktorých viete, že Vám spôsobujú vždy problém, alebo u tých z Vás, ktorý už náznak gynekomastie máte, ale aj napriek tomu pôjdete do rizikových cykloch
• Priamo na potlačenie už vznikajúcej gynekomastie, vtedy je nutné nasadiť 20 mg denne po dobu 1-2 týždňov, kým sa citlivosť v prsníkoch nezníži natoľko, že budete môcť dávku znížiť na 10 mg denne. V takýchto prípadoch, ak už naozaj bojujete s existujúcou začínajúcou gynekomastiou, je dobré spolu s Tamoxifénom užívať aj inhibítor aromatázy. Prečo? Pretože Tamoxifén nebude znižovať hladinu estrogénov v krvi, bude len blokovať ich účinok v estrogénnych receptoroch v oblasti hrudníka. No v prípade už vznikajúcej gynekomastie by som určite dbal aj na čo najrýchlejšie zníženie hladiny estrogénov v krvi, čo viete dosiahnuť práve skrz inhibítory aromatázy.

Počas PCT je možné užívať Tamoxifén s cieľom zvyšovať tvorbu vlastného TST, aj keď je to diskutabilné, či je to nutné, ale o tomto už viac písať nebudem, nech sa každý rozhodne sám. V prípade ak sa niekto z Vás rozhodne zaradiť PCT a v nej bude chcieť užívať Tamoxifén, tak denné dávky sa zvyknú pohybovať od 5 do 20 mg denne, vyššie dávky sú zbytočné, v praxi to môže vyzerať takto:

• Prvý týždeň: 20 mg Tamoxifénu denne
• Druhý týždeň: 20 mg Tamoxifénu denne
• Tretí týždeň: 15 mg Tamoxifénu denne
• Štvrtý týždeň: 15 mg Tamoxifénu denne
• Piaty týždeň: 10 mg Tamoxifénu denne
• Šiesty týždeň: 5 mg Tamoxifénu denne

Half-life Tamoxifénu je 5 až 7 dní, čiže je extrémne dlhý. Preto dennú dávku nie je nutné rozdeľovať na viac krát, môžete ju kľudne užiť celú naraz ráno alebo večer. Je dôležité si tiež uvedomiť, že kým sa dosiahne jeho plný účinok, bude to pomerne dosť dlho trvať. V štúdiách u žien s rakovinou prsníkov sa zvykne Tamoxifén užívať v noci, ale to preto, lebo „nočný“ melatonín pomáha bojovať proti rakovinovým bunkám.

Videl som, že niektoré ženy sa snažia užívať Tamoxifén, poprípade aj Clomid s cieľom zhodiť tuk, osobne si nemyslím, že tieto látky dokážu napomôcť so spaľovaním tuku. Ak sa pozrieme na jednu štúdiu s Tamoxifénom u žien, ktorým bol podávaný Tamoxifén, tak hladiny tuku im mierne stúpli, v tejto štúdii priamo sledovali vplyt Tamoxifénu na tuk.