Je to selektívny modulátor androgénneho receptora, ktorý je ešte stále len vo fáze štúdií. U RAD-140 úprimne nevidím veľa pozitívnych údajov, pre ktoré by mal byť zaujímavý. Ak sa nemýlim, tak prebieha aktuálne (2023) jedna klinická štúdia na ľuďoch a zároveň je aj jediná. A aj tá, ktorá prebieha, nesleduje nárast svalovej hmoty alebo sily, ale zameriava sa na reakciu nádoru u pacientiek s rakovinou prsníka po menopauze.
Tak poďme pekne postupne. Jeho afinita na androgénny receptor je naozaj vysoká, len pre porovnanie, čím nižšie číslo, tým lepšie:
- Testosterón a jeho sila afinity na AR = 29 nM
- DHT a jeho sila afinity na AR = 10 nM
- RAD 140 a jeho sila afinity na AR = 7 nM
Ako môžete vidieť, jeho afinita je ešte silnejšia ako u DHT a aj u TST.
Nepodlieha aromatizácii a ani 5-alfa redukcii. V štúdiách u zvierat už aj v nízkych dávkach ako je 0,1 mg na 1 kg vykazoval nárast celkovej hmotnosti o 10 % za 28 dní. V jednej štúdií na zvieratách sa porovnával jeho anabolický a androgénny efekt s TST Propionátom. Zistilo sa, že denná dávka 3 mg RAD 140 mala rovnaký anabolický efekt ako TST Propionát v dávke 1 mg na 1 kg. Zároveň čo bolo veľmi pozitívne, RAD140 pri tejto dávke vykazoval o 50 % nižšiu androgénnu aktivitu v porovnaní s TST Propionátom. Čo sa týka jeho vplyv na tuk, v žiadnych štúdiách nebol zaznamenaný pozitívny efekt na stratu tuku.
Nižšie na grafe môžete vidieť účinok na prostatu, semenné vačky (SV) a svaly (LABC) u kastrovaných potkanov v porovnaní medzi:
- 10 mg RAD140 na 1 kg hmotnosti (v prepočte na človeka je to 120-150 mg na 1 kg)
- 1 mg TST P na 1 kg hmotnosti (v prepočte 100 mg TST P týždenne)
Čierny stĺpec = TST P
Modrý stĺpec = RAD 140
Zelený stĺpec = TST P spolu s RAD 140
Experiment trval 11 dní. Škoda, že dávka RAD 140 bola taká prehnaná. Pri tejto dávke bol RAD 140 viac anabolický ako TST, ale čo je veľmi zaujímavé, že bol menej androgénny. Dôvod, prečo tento graf uvádzam v tomto článku je, že ak bol podávaný potkanom TST spolu s RAD140, tak znížili sa androgénne účinky na prostatu, ale zároveň sa zvýšil anabolický potenciál Testosterónu, čo je veľmi zaujímavá informácia.
V podstate všetky SARMs, ktoré boli testované na ľuďoch zaznamenali schopnosť inhibovať kostný obrat a udržiavať minerálnu hustotu v stave katabolizmu a je preto veľký predpoklad, že rovnaký efekt bude mať aj RAD-140.
Máme k dispozícii jednu štúdiu vo fáze 1 u žien s rakovinou prsníka z roku 2017, kde cieľom bolo zistiť bezpečnostný profil a maximálnu tolerovanú dávku RAD 140. Zúčastnilo sa jej 16 žien v priemernom veku 58 rokov, boli rozdelené do skupín nasledovne:
- 6 žien, ktorým bolo podávaných 50 mg RAD 140 denne
- 7 žien, ktorým bolo podávaných 100 mg RAD 140 denne
- 3 ženy, ktorým bolo podávaných 150 mg RAD 140 denne
Viac ako 30 % žien zaznamenalo zvýšenie hladín ALT a AST, zníženú chuť do jedla s čím súvisela aj strata hmotnosti a tiež zápchu. U dvoch žien v skupine, ktoré užívali 150 mg RAD 140 denne sa vyskytla hypofosfatémia. Hladiny SHBG klesli u všetkých žien. Výsledkom tejto štúdie bolo určenie dočasnej maximálnej tolerovanej dávky RAD 140 vo výške 100 mg, ktorá sa podávala 1 x denne. V tejto dávke priniesol RAD 140 celkom prijateľný bezpečnostný profil.
U potkanov sa v predklinických štúdiách v súvislosti s užívaním RAD 140 objavil fokálny zápal pravej komory srdca, ale už v klinických štúdiách sa tento efekt nepotvrdil. Celkovo bolo to prvý krát čo vôbec v nejakej štúdii so SARMs bol zaznamenaný kardiotoxický účinok. Čo je ale pozitívnou správou, fokálny zápal na potkanoch nie je možné extrapolovať na primáty a ľudí, je preto veľmi málo pravdepodobné aby sa tento efekt objavil u ľudí. Dokonca ani u opíc v dávke 1 000 mg denne sa tento efekt neobjavil.
Máme k dispozícii aj jednu štúdiu na opiciach, ktorý bolo podávaných počas 4 týždňov (v zátvorke sú uvedené ekvivalenty pre ľudí):
- 0,01 mg RAD 140 na 1 kg hmotnosti (E = 0,3 mg na 1 kg)
- 0,1 mg RAD 140 na 1 kg hmotnosti (E = 3 mg na 1 kg hmotnosti)
- 1 mg RAD 140 na 1 kg hmotnosti (E = 30 mg na 1 kg hmotnosti)
Na grafe nižšie môžete vidieť v modrom stĺpci úbytok tuku a v červenom nárast svalovej hmoty.
Nárast svalovej hmoty pri dávke 0,01 mg RAD 140 bol veľmi mierny a to len 100 g, strata tuku žiadna. Dávka 3 mg už priniesla nárast svalovej hmoty viac ako 300 g, ale aj mierny nárast tuku. Najvyššia dávka priniesla už len o niečo málo väčší nárast svalovej hmoty, a to takmer 400 g a veľmi, ale naozaj že veľmi mierny pokles tuku. Z môjho pohľadu sú tieto výsledky chabé aj keď vedci uviedli, že RAD 140 je veľmi silným anabolikom u primátov. Tak neviem, prínos 300 g svalovej hmoty za 4 týždne pri ekvivalente na človeka 240 mg RAD 140 u 80 kg človeka, mi nepríde ako veľmi silné anabolické činidlo. Ale áno, u ľudí to môže vyzerať inak a možno vedia, čo hovoria.
Jeho užívanie so sebou prináša zníženie hladín HDL, zvýšenie hladín LDL a zníženie hladín triglyceridov v závislosti od dávky, čím vyššia dávky, tým negatívnejší vplyv na lipidy. Z hľadiska znižovania hladín LH, FSH a TST je RAD zrejme jeden z najsilnejších. V jednej štúdií u opíc aj pri tak nízkej dávke ako je 0,01 mg na 1 kg hmotnosti bolo zaznamenané zníženie týchto hormónov. V inej štúdii opice po 28 dňoch mali zníženú hladinu TST o 50 %. Jeho hepatoxicita je pomerne dosť nízka aj v extrémne vysokých dávkach podľa štúdií u zvierat.
Jeho anabolická sila by mala byť výraznejšia ako je to pri Ligandrole a pochopiteľne aj ako to je pri Ostaríne. Jeho androgénna aktivita by mala byť pomerne dosť nízka, preto aj táto látka je vhodná pre ženy. Samozrejme so zvyšujúcou dávkou sa jeho androgénna aktivita bude zvyšovať. U mužov sa zvykne užívať v dennej dávke 10 až 30 denne mg a u žien do 10 mg denne. Jeho half-life u ľudí by sa mal pohybovať do 15 do 20 hodín, v štúdiách sa celá dávka užíva naraz, ja osobne by som volil rozdelenie dennej dávky vždy na 2 krát. Tým, že jeho half-life je dlhý, trvá pomerne dosť dlhý čas, kým sa v krvi nahromadí dostatočné množstvo účinnej látky, preto je nutné ho užívať dlhodobo a počkať si na jeho skutočný účinok.
Diskusia k tomuto článku na www.anabolicculture.net, ide o českoslovneské diskusné fórum, ktoré sa venuje problematike užívania steroidov, kde som hlavným moderátorom. Budem rád, ak sa staneš jedným z nás a stretneme sa tam! Ďakujem za prečítanie môjho článku, zdieľaj medzi svojími známymi.
